エストリオール阻害剤とは、より広い意味では、エストロゲンの一種であるエストリオールの作用や合成を効果的に阻害または減少させることができる化合物や化学物質を指す。これらの化学物質の主な作用機序は、エストロゲン受容体に拮抗することで、エストリオールやその他のエストロゲンの細胞作用を低下させることです。タモキシフェン、ラロキシフェン、トレミフェンなどの化学物質は、選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)と呼ばれています。これらは組織特異的な作用を示し、ある組織ではアンタゴニストとして、他の組織ではアゴニストとして作用します。エストリオールのようなエストロゲンとエストロゲン受容体上の結合部位で競合する能力を持つため、このカテゴリーでは重要な役割を担っている。
対照的に、レトロゾール、アナストロゾール、エクセメスタンなどはアロマターゼ阻害剤である。アロマターゼはエストロゲンの合成に関与する酵素である。この酵素を阻害することで、これらの化学薬品はエストリオールの合成を効果的に減少させ、その結果エストリオールのレベルも低下させます。フルベストラントは、エストロゲン受容体自体の分解を促進するため、このグループにユニークなメカニズムが加わることになります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)であり、エストロゲンの受容体への結合を競合し、その作用を阻害する。 | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
エストロゲン受容体分解物質で、受容体に結合して分解を促進する。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
アロマターゼ阻害剤で、エストロゲンの合成を抑制し、間接的にエストリオールの濃度を下げる。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
エストロゲンの合成を抑制するもう一つのアロマターゼ阻害剤。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
非可逆的なステロイド性アロマターゼ不活性化剤で、エストロゲンの産生を抑える。 | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
特定の組織でエストロゲン・アンタゴニストとして作用するもう一つのSERM。 | ||||||
Toremifene citrate | 89778-27-8 | sc-253712 | 100 mg | $100.00 | 3 | |
タモキシフェンと同様、エストロゲンの働きを阻害するSERMである。 | ||||||