Esp4阻害剤
一般的なEsp4阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、シスプラチンCAS 15663-27-1、GDC-0941 CAS 957054-30-7、AZD5363 CAS 1143532-39-1、ラパマイシンCAS 53123-88-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Esp4阻害剤は、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすEsp4タンパク質を標的とし、その活性を阻害するように設計された特殊な化学化合物です。Esp4タンパク質は通常、細胞内の特定の生化学的経路や構造的役割に関与しており、その機能はこれらのプロセスの制御と維持に不可欠です。Esp4阻害剤は、このタンパク質に結合することで作用し、正常な機能の遂行を妨げます。この結合は、いくつかのメカニズムによって達成されます。例えば、Esp4の活性部位における天然の基質と直接競合する、または、阻害剤がタンパク質の別の領域に結合し、構造変化を引き起こしてその活性を低下させるアロステリック阻害などです。Esp4阻害剤の開発には、多くの場合、X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、計算モデリングなどの技術を用いて、タンパク質の構造と機能を徹底的に理解し、Esp4を効果的に阻害する分子を特定し最適化することが必要です。Esp4阻害剤の化学構造は様々であり、このタンパク質を選択的に阻害するために用いられる多様な戦略を反映しています。これらの阻害剤は、Esp4タンパク質の重要な残基と相互作用するように設計された特定の官能基を持つ低分子である場合もあれば、タンパク質の機能を妨害するために正確な分子ドッキングに依存する、より大きく複雑な分子である場合もあります。設計プロセスでは、一般的に構造活性相関（SAR）研究が行われ、研究者は潜在的な阻害剤の化学構造を修正し、Esp4活性への影響を評価します。この反復プロセスにより、疎水性および親水性領域の配置、特定の結合部位の存在、分子全体の幾何学的配置など、効果的な阻害に不可欠な分子の特徴を特定することができます。さらに、Esp4阻害剤の開発には、その構造の柔軟性や他の細胞構成要素との相互作用など、タンパク質の動態の理解が必要です。これらの分子間相互作用を解明することで、研究者は、Esp4の活性を高い特異性と効力で調節できる阻害剤を創出することを目指しています。これにより、このタンパク質が関与する細胞のメカニズムについて、貴重な洞察が得られるでしょう。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542は、形質転換成長因子β（TGF-β）のタイプI受容体の阻害剤である。TGF-βシグナル伝達の阻害は、TGF-β経路を介した制御を妨げることでEsp4を活性化し、TGF-βに関連する下流の細胞プロセスに影響を与え、Esp4の活性化に寄与する可能性がある。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンはDNA架橋剤です。Esp4は、DNA結合活性または下流のシグナル伝達を阻害することで、シスプラチンによって阻害される可能性があり、Esp4活性に関連する正常な細胞プロセスが妨げられる可能性があります。 | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の選択的阻害剤です。PI3Kの阻害は、Esp4のリン酸化を防ぎ、下流のシグナル伝達経路を調節することで、Esp4を活性化する可能性があります。この細胞内シグナル伝達カスケードへの影響は、Esp4の活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
AZD5363はAKTキナーゼの選択的阻害剤です。AKTの阻害は、Esp4のリン酸化を防ぎ、下流のシグナル伝達経路を調節することで、Esp4を活性化する可能性があります。この細胞内シグナル伝達カスケードへの影響は、Esp4の活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORシグナル伝達の調節を通じてEsp4がラパマイシンによって阻害され、mTORの制御を妨げ、mTORに関連する下流の細胞プロセスに影響を与える可能性があります。この調節はEsp4の活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939はタンキラーゼ阻害剤です。タンキラーゼの阻害は、タンキラーゼ依存経路を介したEsp4の制御を妨げ、Esp4に関連する下流の細胞プロセスに影響を与え、Esp4の活性化に寄与することで、Esp4を活性化する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤である。Esp4はPI3K依存性シグナル伝達を阻害することでWortmanninによって阻害され、そのリン酸化を防ぎ、下流経路を調節する可能性がある。この細胞内シグナル伝達カスケードへの影響は、Esp4の活性化に寄与する可能性がある。 | ||||||
CCT196969 | 1163719-56-9 | sc-507303 | 5 mg | $135.00 | ||
CCT196969はDNA-PKの選択的阻害剤です。Esp4は、DNA修復メカニズムまたはその他のDNA-PK依存性経路の阻害により、CCT196969によって阻害される可能性があり、これによりEsp4活性に関連する正常な細胞プロセスが妨げられる可能性があります。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141はCdc42の選択的阻害剤である。Esp4は、Cdc42依存性のシグナル伝達を調節することにより、ML141によって活性化され、Esp4活性に関連する下流の細胞プロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kの阻害は、Esp4のリン酸化を防ぎ、下流のシグナル伝達経路を調節することで、Esp4を活性化する可能性があります。この細胞内シグナル伝達カスケードへの影響は、Esp4の活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||