ERRβ阻害剤

一般的なERRβ阻害剤としては、ICI 182,780 CAS 129453-61-8、Mifepristone CAS 84371-65-3、T0070907 CAS 313516-66-4、MHY1485 CAS 326914-06-1、BML-275 CAS 866405-64-3が挙げられるが、これらに限定されない。

ERRβ阻害剤の化学クラスは、エストロゲン関連受容体ベータ（ERRβ）の活性を間接的に調節する多様な化合物群を含んでいます。ERRβは様々な生物学的プロセスに関与する核内受容体です。直接的な阻害剤とは異なり、これらの化合物は主にシグナル伝達経路や細胞メカニズムの調節を通じてERRβの役割に影響を与えます。ERRβは代謝調節、細胞分化、エネルギー恒常性に関与していることが知られています。ERRβのために特定された阻害剤は受容体に直接結合するのではなく、様々な細胞経路やプロセスに対する二次的な影響を通じて作用します。

例えば、エストロゲン受容体とグルココルチコイド受容体に対する拮抗作用で知られるフルベストラントやミフェプリストンのような化合物は、核内受容体シグナル伝達経路の相互作用のためにERRβの活性に影響を与える可能性があります。これらの受容体経路間のクロストークは、これらの受容体が共通の標的遺伝子や調節メカニズムを共有する文脈において、ERRβの機能を間接的に調節することができます。

さらに、このクラスには、PPARγ拮抗剤T0070907、mTOR活性化剤MHY1485、AMPK阻害剤Compound Cのような主要な代謝およびシグナル伝達経路を標的とする化合物が含まれています。これらの化合物は細胞の代謝環境を変化させ、エネルギーバランスや代謝プロセスにおけるERRβの役割に影響を与える可能性があります。また、サーチュインやヒストン脱アセチル化酵素を調節するEX-527やボリノスタットのような阻害剤および活性化剤は、クロマチンリモデリングや遺伝子発現に影響を与えます。このようなエピジェネティックな修飾は、ERRβネットワーク内の遺伝子の転写調節を変えることでERRβの活性に間接的に影響を与える可能性があります。同様に、NRF2、PI3K、ERK、Wnt経路を標的とするML385、LY294002、BVD-523、IWR-1のような化合物は、これらの阻害剤の広範な影響を示しています。