Date published: 2025-9-13

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ERK 2阻害剤

一般的なERK2阻害剤には、ERK阻害剤II、FR180204 CAS 865362-74-9、Ulixertinib CAS 869886-67-9、VX-11 e CAS 896720-20-0、GDC0994 CAS 1453848-26-4、LY3214996 CAS 1951483-29-6。

ERK 2 阻害剤は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)ファミリーに属する必須酵素である細胞外シグナル調節キナーゼ 2(ERK 2)を標的として、厳密に設計・開発された化学化合物の一種です。 重要なシグナル伝達経路の中心的な仲介物質である ERK 2 は、細胞の成長、増殖、分化、生存、アポトーシスなど、多様な細胞プロセスを制御する上で重要な役割を果たしています。

これらの阻害剤の特異性を活用することで、ERK 2酵素の活性部位に正確に結合し、そのキナーゼ活性を効果的に阻害することができます。ERK 2の活性を阻害すると、成長因子、サイトカイン、その他の細胞外刺激によって引き起こされる下流のシグナル伝達カスケードが中断されます。その結果、細胞周期の制御、遺伝子発現の調節、転写因子の調節など、さまざまな細胞応答に影響が及びます。 ERK 2 シグナル伝達を阻害することで、細胞の挙動に広範な影響が及び、最終的には組織全体の恒常性に影響を及ぼす可能性があります。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

SCH772984

942183-80-4sc-473205
5 mg
$363.00
5
(0)

SCH772984はERK 2の選択的阻害剤として機能し、酵素の不活性型の安定化を促進する独特の結合プロファイルを示す。そのユニークな相互作用は、重要な疎水性ポケットと重要なアミノ酸残基に関与し、ATP結合と基質へのアクセスを妨げる。この選択的阻害は下流のシグナル伝達経路を変化させ、細胞増殖と分化の制御メカニズムに洞察を与える。その速度論的特性は、作用の発現が速いことを明らかにしており、ERK 2活性を正確に調節する可能性を強調している。

GDC0994

1453848-26-4sc-507297
10 mg
$130.00
(0)

強力かつ選択的なERK 2阻害剤であり、抗がん作用を示す。

LY3214996

1951483-29-6sc-507299
5 mg
$260.00
(0)

ERK 2阻害剤で、主に抗がん作用が探索されている。

CCT196969

1163719-56-9sc-507303
5 mg
$135.00
(0)

ERK 2の高選択的阻害剤で、現在研究中である。