ER71阻害剤

一般的なER71阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。（±）-JQ1、I-BET 151 塩酸塩 CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）、LY 29400 2 CAS 154447-36-6、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7、5-アザシチジン CAS 320-67-2。

ER71阻害剤は、ETS-related protein 71（ETV2）としても知られるER71タンパク質の機能を特異的に標的とし、阻害するように設計された化学化合物の一種です。ER71は、血管および造血発生における遺伝子発現の制御に重要な役割を果たすETS（E26 transformation-specific）ファミリーに属する転写因子です。ER71は特に内皮細胞の分化と血管の形成、および造血の初期段階において重要であり、血液と内皮細胞の系統の発達を促進する役割を果たしています。ER71を阻害することで、研究者はこれらのプロセスに関与する分子経路を調査し、転写調節が細胞分化や血管形成に及ぼす影響を研究することができます。ER71阻害剤の作用機序は、通常、ER71タンパク質の主要な機能ドメイン、例えばDNA結合ETSドメインやトランス活性化ドメインなどへの結合を伴います。この相互作用により、ER71が標的遺伝子のプロモーターに結合することが妨げられ、血管形成や血球分化に必要な遺伝子の転写が阻害されます。構造的には、ER71阻害剤は転写因子の天然の結合部位を模倣するDNA配列や他の分子に類似している可能性があり、それによって転写因子の活性を競合的に阻害します。あるいは、これらの阻害剤はタンパク質の構造変化を誘導し、他の転写共因子やDNA標的と相互作用できなくさせる可能性もあります。ER71阻害剤の使用は、初期発生における遺伝子発現を制御するメカニズムに関する貴重な洞察をもたらし、血管および血液細胞系の分化と発生を制御するシグナル伝達経路と転写因子の複雑なネットワークの解明に役立つ。これらの研究を通じて、研究者はER71のような転写因子が主要な組織や器官の形成を調整する上で果たす基本的な役割をより深く理解することができる。