Date published: 2025-10-26

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EPSTI1阻害剤

一般的なEPSTI1阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SP600125 CAS 129-56-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

EPSTI1の化学的阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路における作用様式を分析することによって理解することができる。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるStaurosporineは、EPSTI1がその機能に必要とするリン酸化事象を阻害することにより、EPSTI1の活性を阻害することができる。同様に、LY294002とWortmanninはPI3Kを標的とし、それによって細胞プロセスにおけるEPSTI1の役割に重要であると考えられる下流のAKTシグナル伝達を減少させる。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はその後のAKTの活性化を防ぎ、EPSTI1活性の低下につながる可能性がある。さらに、MEKの特異的阻害剤であるU0126とPD98059は、EPSTI1を制御する可能性のある経路であるMAPK/ERK経路を抑制することができる。ERKの活性化を阻止することにより、これらの阻害剤はEPSTI1の機能的活性を低下させる可能性がある。

これらに加えて、SP600125とSB203580は、それぞれJNK経路とp38 MAPK経路の阻害に焦点を当てている。そうすることで、SP600125はEPSTI1が関与している可能性のあるJNKを介したシグナル伝達プロセスを阻止することができ、一方、SB203580はp38 MAPK経路を阻害することでEPSTI1の活性を低下させることができる。ラパマイシンとAZD8055は、PI3K/ACT経路の不可欠な部分であるmTORの阻害剤であり、タンパク質合成と機能を調節することによってEPSTI1の機能に影響を与える可能性がある。これらの化学物質によるmTORの阻害は、EPSTI1活性の低下につながる可能性がある。さらに、PP2とダサチニブはSrcファミリーキナーゼや他のチロシンキナーゼを阻害し、これらはEPSTI1が関与している可能性のある複数のシグナル伝達経路のキープレイヤーである。これらのキナーゼを阻害することにより、PP2とダサチニブは、EPSTI1と相互作用したり、EPSTI1を制御するタンパク質のリン酸化を阻害し、その活性を低下させることができる。もう一つのチロシンキナーゼ阻害剤であるイマチニブもまた、チロシンキナーゼ依存性のシグナル伝達経路を通じてEPSTI1の機能を潜在的に制御しているBCR-ABL、c-KIT、PDGFRなどのキナーゼを阻害することにより、EPSTI1の活性を低下させることができる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

スタウロスポリンはタンパク質キナーゼの強力な阻害剤である。EPSTI1はシグナル伝達経路に関与しており、スタウロスポリンはこれらの経路を阻害し、EPSTI1のリン酸化またはEPSTI1と相互作用するタンパク質のリン酸化を阻害することで、EPSTI1活性の機能阻害につながる可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はPI3Kの特異的阻害剤である。PI3KはAKTシグナル伝達経路に関与しており、この経路はEPSTI1を含むさまざまなタンパク質の活性を調節することができる。したがって、PI3Kを阻害するとAKT活性が低下し、この経路の一部としてEPSTI1の機能低下につながる可能性がある。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125はJNKの阻害剤であり、JNKはMAPKシグナル伝達経路の一部です。JNKはさまざまな細胞機能に影響を与え、その中にはEPSTI1が関与する機能も含まれます。JNKを阻害することにより、SP600125はJNK媒介シグナル伝達に依存するEPSTI1の機能活性を低下させる可能性があります。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPKの阻害剤として知られています。 p38 MAPKシグナル伝達経路はEPSTI1の機能を調節している可能性があり、EPSTI1が作用にこの経路に依存している場合、SB203580によるp38 MAPKの阻害はEPSTI1活性の低下につながる可能性があります。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは、LY294002と同様に、PI3Kの強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、WortmanninはAKTを介した下流のシグナル伝達を減少させ、EPSTI1がPI3K/AKT経路の一部である場合には、その機能活性を低下させる可能性があります。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059はMEK阻害剤であり、ERKの活性化を阻害します。EPSTI1は、その機能においてMAPK/ERK経路に依存している可能性があるため、PD98059によるこの経路の阻害は、EPSTI1活性の低下につながります。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORはタンパク質の合成と機能を制御するPI3K/AKT経路の主要な構成要素であるため、ラパマイシンは、この経路に関与するタンパク質の機能活性を阻害することができ、EPSTI1もその可能性があると考えられます。

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
$223.00
30
(1)

PP2はSrcファミリーキナーゼの阻害剤です。Srcキナーゼは、さまざまな細胞プロセスを制御する複数のシグナル伝達経路に関与している可能性があり、その中にはEPSTI1が関与しているものもあります。したがって、PP2による阻害はEPSTI1の機能活性を低下させる可能性があります。

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを含むチロシンキナーゼの広範な阻害剤です。これらのキナーゼがシグナル伝達経路で果たす役割を考慮すると、チロシンキナーゼ依存性のシグナル伝達に関与している場合、ダサチニブによるこれらのキナーゼの阻害はEPSTI1の機能低下につながる可能性があります。

Imatinib

152459-95-5sc-267106
sc-267106A
sc-267106B
10 mg
100 mg
1 g
$25.00
$117.00
$209.00
27
(1)

イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、BCR-ABL、c-KIT、およびPDGFRを阻害することが知られています。チロシンキナーゼシグナル伝達はEPSTI1のようなタンパク質の機能にとって極めて重要であり、イマチニブによる阻害は、これらのシグナル伝達コンテクストにおけるEPSTI1活性の低下につながる可能性があります。