epsin2 アクチベーター

一般的なエプシン2活性化剤には、エイコサ-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-ペンタエン酸（20:5、n-3）CAS 10417-94-4、D-エリスロ-スフィンゴ スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、アラキドン酸 (20:4, n-6) CAS 506-32-1、コレステロール CAS 57-88-5、オレイン酸 CAS 112-80-1。

ε2アクチベーターは、エンドサイトーシスと細胞内輸送機構を調節することにより、間接的にε2の機能的活性の亢進を促進する化合物のコレクションである。Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphateやAmphiphysinのような化合物の存在は、細胞膜の局在性を高め、膜の湾曲を安定化させ、クラスリンを介するエンドサイトーシスにおけるε2のリクルートと機能を最適化する。ダイナソアは、ダイナミンGTPアーゼ活性を阻害することによって、エンドサイトーシス部位におけるε2の濃度を不注意にも増加させる。一方、エキスタチンはインテグリンのエンドサイトーシスを促進することによって、ε2の活性を方向転換させる。ピットストップ2は、クラスリン末端ドメインの相互作用を阻害することにより、ε2を別のエンドサイトーシス経路に再分配し、その機能的多様性を高めることができる。さらに、MonodansylcadaverineやNystatinのような化合物は、細胞成分の代償的な取り込みを誘導することによって、間接的にε2の役割を増大させる。一方、JasplakinolideとCytochalasin Dはアクチンダイナミクスを調節するので、アクチン依存性のエンドサイトーシス過程におけるε2の役割に影響を与える。

さらに、ウィスコスタチンとメチル-β-シクロデキストリンの作用は、それぞれN-WASPを介したアクチン集合を破壊し、細胞膜コレステロールを枯渇させることによって、間接的にε2の活性を促進し、細胞応答メカニズムとしてエンドサイトーシスのアップレギュレーションにつながる可能性がある。同様に、ラトルンクリンAは、アクチンフィラメントを無秩序化することによって、クラスリンを介したエンドサイトーシス活性の上昇を引き起こし、間接的にε2の役割を高める。これらの化学的活性化因子の協調的な作用は、ε2が重要な役割を果たしている細胞のエンドサイトーシスと輸送の複雑なネットワークに収束し、ε2の発現レベルに直接影響を与えたり、直接的な活性化経路を用いることなく、その機能的活性を高めることにつながる。