Eps8L2 アクチベーター

一般的なEps8L2活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、インスリンCAS 11061-68-0、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ε8L2は、その活性化を誘導するために、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与することができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子である。この化合物によってPKCが活性化されると、Eps8L2をリン酸化することができ、この過程はEps8L2の活性化に不可欠である。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAがEps8L2を標的としてリン酸化し、その後活性化する。上皮成長因子（EGF）は、その受容体に結合することで機能し、続いてRas-Raf-MEK-ERK経路を活性化する。このキナーゼカスケードは、潜在的にEps8L2を含む様々なタンパク質のリン酸化につながる。インスリンによるPI3K/Akt経路の活性化は、Eps8L2がリン酸化され活性化されるもう一つの経路である。このカスケードは、インスリンに対する細胞の主要な反応の一部であり、幅広い下流タンパク質を調節することができる。

カルシウム濃度を上昇させ、Eps8L2を標的とする可能性のあるカルシウム依存性キナーゼを活性化するイオノマイシンに見られるように、Eps8L2は細胞内カルシウム濃度の変化によっても影響を受ける。カリクリンAとオカダ酸は、通常タンパク質を脱リン酸化するプロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤として作用するため、これらの阻害剤は間接的にEps8L2の持続的な活性化をもたらす可能性がある。cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPもPKAを活性化し、Eps8L2のリン酸化につながる。レチノイン酸は、遺伝子発現を調節することで知られているが、細胞のキナーゼ活性分布に影響を与え、Eps8L2の活性化につながる可能性がある。ペルバナジン酸はチロシンホスファターゼ阻害剤として、Eps8L2のようなタンパク質のリン酸化状態を維持することができる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Eps8L2の活性化につながる可能性がある。最後に、活性酸素種である過酸化水素はチロシンキナーゼを活性化し、その結果、Eps8L2をリン酸化して活性化する可能性がある。