ε15L1阻害剤には、ε15L1が働く主要な細胞機構であるエンドサイトーシス経路の様々な段階を阻害する様々な化合物が含まれるε15L1阻害剤には、ε15L1が働くことが知られている主要な細胞機構であるエンドサイトーシス経路の様々な段階を阻害する様々な化合物が含まれる。WortmanninとMiTMABは、Eps15L1のエンドサイトーシス機能にとって重要なPI3Kとダイナミンのような主要分子をそれぞれ阻害することによって、これを例証している。ワートマニンによるPI3Kの阻害は、エンドサイトーシス小胞形成に必要なホスホイノシチドの形成を阻害し、それによってEps15L1のエンドサイトーシス部位へのリクルートを妨げる。同様に、MiTMABによるダイナマインの阻害は、Eps15L1が関与する重要なステップである小胞の分裂に影響する。MiTMABによるこのプロセスの阻害は、Eps15L1の機能的阻害につながり、新しく形成されたエンドサイトーシス小胞の細胞膜からの放出に関与できなくなる。
Pitstop 2やクロルプロマジンのような他の化合物は、クラスリンを介したエンドサイトーシスを阻害することによって作用し、Eps15L1が作用するプラットフォームに直接影響を与える。クラスリンでコートされたピットのアセンブリーを阻害することにより、これらの化合物はEps15L1がクラスリン格子の形成と荷物の選択においてその役割を果たすのを妨げる。イカルガマイシンがクラスリン非依存性エンドサイトーシスを阻害することは、Eps15L1のエンドサイトーシス輸送活性に不可欠な異なる経路を標的とすることから、これらの阻害剤の特異性も示している。さらに、GenisteinとTyrphostin AG 1478は、リン酸化に依存するシグナル伝達経路を調節し、シグナル伝達と受容体の内在化に関連するEps15L1の機能を間接的に阻害する。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤である。エンドサイトーシスとシグナル伝達経路に関与するEps15L1は、膜輸送機能にPI3K活性を必要とする。したがって、WortmanninによるPI3Kの阻害は、Eps15L1を介したエンドサイトーシスと下流のシグナル伝達プロセスを妨害する可能性がある。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
ダイナソーレは、エプシロン15L1が積極的に関与するクラスリン媒介性エンドサイトーシスというプロセスに不可欠な分子であるダイナミンを標的とするGTPアーゼ阻害剤である。ダイナミンを阻害することで、ダイナソーレはエンドサイトーシスを阻害し、それによって間接的に小胞形成と輸送に関連するエプシロン15L1の機能を阻害する。 | ||||||
Pitstop 2 | 1419093-54-1 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 はクラスリン末端ドメイン阻害剤であり、クラスリン媒介性エンドサイトーシスに直接干渉する。 エンドサイトーシス装置の構成要素である Eps15L1 は、機能的なクラスリンとの相互作用を必要とする。Pitstop 2 によるクラスリンの阻害は、エンドサイトーシスにおける Eps15L1 の役割の低下につながる。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンは、クラスリン被覆ピットの形成を阻害することで、クラスリン依存性エンドサイトーシスを阻害することが知られています。エプスタイン・バー・ウイルス関連リンパ腫1(Eps15L1)は、エンドサイトーシス構成成分の動員および集合に関与しているため、クロルプロマジンがクラトリンに作用することで、間接的にその機能が低下します。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、リン酸化を伴う細胞シグナル伝達経路を阻害することができます。Eps15L1はリン酸化され、シグナル伝達カスケードに関与しているため、ゲニステインのチロシンキナーゼ阻害作用は、Eps15L1を介したシグナル伝達を減少させる可能性があります。 | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
Tyrphostin AG 1478 は上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼの選択的阻害剤である。 Eps15L1 はエンドサイトーシス時に EGFR と結合することが知られており、この化合物による EGFR の阻害は、受容体の細胞内移行および下流シグナル伝達における Eps15L1 の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Dansylcadaverine | 10121-91-2 | sc-214851 sc-214851A sc-214851B | 100 mg 250 mg 1 g | $51.00 $87.00 $235.00 | 4 | |
モノダンシルカダベリンはトランスグルタミナーゼの阻害剤として知られており、また、クラスリン媒介性エンドサイトーシスを阻害する可能性も示唆されています。エプシ15L1はエンドサイトーシス装置の構成要素であるため、この阻害の影響を受け、小胞輸送における役割が妨げられます。 | ||||||
Ikarugamycin | 36531-78-9 | sc-202179 | 500 µg | $185.00 | 4 | |
イカルガマイシンはクラスリン非依存性エンドサイトーシスを阻害し、エプシ15L1が非クラスリン媒介性小胞形成に関与する経路に影響を与えます。このエンドサイトーシス経路の阻害は、これらの代替エンドサイトーシス経路におけるEps15L1の機能を抑制する可能性があります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、液胞型H+ATPase(V-ATPase)の特異的阻害剤です。V-ATPaseを阻害することで、エプスタイン・バーウイルス様粒子15L1が関与するエンドサイトーシス小胞のリサイクルと輸送に不可欠なエンドソームの酸性化に影響を与えます。 | ||||||
D-Glucosamine | 3416-24-8 | sc-278917A sc-278917 | 1 g 10 g | $197.00 $764.00 | ||
グルコサミンは糖鎖形成プロセスを妨害する可能性が示唆されています。Eps15L1は糖タンパク質であるため、糖鎖形成の阻害はEps15L1の安定性と機能に影響を及ぼし、エンドサイトーシス小胞輸送における役割の有効性を低下させる可能性があります。 |