Epiregulin アクチベーター

一般的なエピレグリン活性化剤には、ヒドロコルチゾン CAS 50-23-7、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、クルクミン CAS 458-37-7、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ソラフェニブ CAS 284461-73-0などが含まれるが、これらに限定されない。

エピレグリン活性化剤は、関連するシグナル伝達経路（主にEGFR経路）を調節することにより、エピレグリンの発現と活性に間接的に影響を与える化学物質のグループである。これらの活性化剤はエピレグリンに直接結合したり活性化したりするのではなく、エピレグリンの発現や活性の変化をもたらす細胞環境やシグナル伝達カスケードに影響を与える。細胞増殖、分化、生存の重要なレギュレーターであるEGFRシグナル伝達経路はエピレグリンの活性化の中心である。EGF、TGFα、様々なEGFR阻害剤（エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブなど）などの化学物質は、このような状況において重要な役割を果たしている。EGFとTGFαはEGFRに結合することでシグナル伝達カスケードを開始し、エピレグリン発現を亢進させる正のフィードバックループを導くが、EGFR阻害剤は逆説的に細胞の代償機構を誘導する。この代償は、細胞が一次EGFR経路の活性低下に適応するため、エピレグリンを含む代替EGFRリガンドのアップレギュレーションをしばしばもたらす。

ヒドロコルチゾン、レチノイン酸、クルクミン、EGCGなどの他の化合物は、EGFRシグナル伝達と交差する様々な細胞プロセスやシグナル伝達経路に影響を与えることで、エピレグリンに間接的に影響を与える。これらの化合物は、細胞応答やストレス機序を変化させ、エピレグリン発現に変化をもたらす可能性がある。同様に、スルフォラファンやケルセチンのような、細胞の解毒、抗酸化防御、シグナル伝達経路の調節における役割で知られる化合物も、エピレグリン活性に影響を与える可能性がある。