EphB2阻害剤

一般的なEphB2阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。ダサチニブ CAS 302962-49-8、NVP-BHG712 CAS 940310-85-0、2-アミノフェニルボロン酸ピナコールエステル CAS 191 171-55-8、エチル 4-(2,5-ジメチル-1H-ピロール-1-イル)-ベンゼンカルボキシラート CAS 5159-70-6 および TAE684 CAS 761439-42-3。

EphB2阻害剤は、チロシンキナーゼ受容体のEph受容体ファミリーのメンバーであるEphB2（エリスロポエチン産生肝細胞腫B2）受容体を標的とする化合物のクラスである。このタンパク質は、神経細胞の発生、血管新生、細胞移動など、数多くの生物学的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。EphB2シグナルの調節異常は様々な病態、特に癌の進行や転移に関与している。EphB2阻害剤の主な作用機序は、EphB2受容体のキナーゼ活性の阻害である。このクラスの阻害剤の多くは、キナーゼドメインのATP結合部位に結合することで機能し、ATPが受容体と相互作用するのを阻害することで、受容体の自己リン酸化とそれに続くシグナル伝達カスケードを阻害する。この阻害は、細胞遊走や浸潤の減少など、がん治療において極めて重要な細胞挙動の変化につながる。ダサチニブのように、EphB2だけでなく他のキナーゼにも作用するマルチターゲット・チロシンキナーゼ阻害剤もある。

分子設計の領域では、EphB2阻害剤には、EphB2のATP結合部位と相互作用するように特異的に調整された低分子化合物や合成化合物など、さまざまな化学構造が含まれる。これらの阻害剤の開発においては、標的外作用が望ましくない結果をもたらす可能性があるため、その特異性と選択性が最も重要である。結合親和性の向上と非特異的相互作用の最小化に焦点を当てた、より効果的で選択性の高いEphB2阻害剤の創製には、構造に基づくドラッグデザインの進歩が役立っている。