EPC1 アクチベーター

一般的なEPC1活性化物質としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7、アナカルジン酸CAS 16611-84-0、ガルシニアCAS 78824-30-3、C646 CAS 328968-36-1が挙げられるが、これらに限定されない。

EPC1活性化因子は主に細胞内のヒストンのアセチル化状態を調節することで機能し、間接的にEPC1の相対的活性を高めることができる。これは、ヒストンの脱アセチル化を阻害することでEPC1が促進するアセチル化状態を維持するか、他のヒストンアセチルトランスフェラーゼを選択的に阻害することでEPC1の相対的活性を高めることで達成される。EPC1活性化剤としては、トリコスタチンA、酪酸ナトリウム、ボリノスタット、バルプロ酸などのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、アナカルジン酸、ガルシニア、C646、MG149、クルクミン、ケルセチン、エピガロカテキンガレートなどの選択的ヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤が挙げられる。

これらの化学物質は補完的に作用し、間接的にEPC1の活性をサポートする。例えば、トリコスタチンA、酪酸ナトリウム、ボリノスタット、バルプロ酸はヒストンの脱アセチル化を阻害し、EPC1が促進するアセチル化状態を維持する。一方、アナカルジン酸、ガルシニア、C646、MG149、クルクミン、ケルセチン、およびエピガロカテキンガレートは、他のヒストンアセチルトランスフェラーゼを選択的に阻害するため、間接的にEPC1の相対的活性を高める。競合するヒストンアセチルトランスフェラーゼを阻害することにより、これらの化学物質はEPC1がより効果的にヒストンをアセチル化することを可能にする。さらに、サレルマイドは、ヒストンアセチル化酵素を阻害することによって、がん細胞でサイレンシングされた遺伝子を再活性化するというユニークな機能を持つ。EPC1（Enhancer of Polycomb 1）タンパク質は、NuA4ヒストンアセチルトランスフェラーゼ複合体の中心的な構成要素であり、主にヌクレオソームヒストンH4とH2Aのアセチル化を通して、特定の遺伝子の転写活性化に関与している。 そのため、EPC1の潜在的な活性化因子は、これらの関連経路や細胞過程に影響を及ぼす可能性が高い。