EpacはExchange Protein directly Activated by cAMPの頭文字を取ったもので、細胞内セカンドメッセンジャーである環状アデノシン一リン酸(cAMP)によって制御される一群のタンパク質を表します。このクラスのタンパク質は、さまざまな細胞内シグナル伝達経路において重要な役割を果たしています。従来、cAMPの最もよく知られた標的はプロテインキナーゼA(PKA)でした。しかし、Epacの発見により、cAMPが細胞に作用する際にPKAを介さない経路が存在することが明らかになりました。Epac活性化因子は、Epacタンパク質の活性を直接刺激する分子であり、細胞内の一連の事象を引き起こします。
化学的には、Epac活性化因子は多様な分子群です。これらの活性化因子の特定と研究は、cAMP媒介性細胞プロセスにおけるPKAとEpacの明確な役割を区別する必要性から推進されてきました。このような区別は、細胞シグナル伝達の複雑なバランスと特異性を理解する上で極めて重要です。Epac活性化因子は、Epacタンパク質に選択的に結合するように設計されており、PKAに影響を与えることなくEpacの活性化を促進します。これらの分子がEpacを活性化する正確なメカニズムは、多くの場合、Epacタンパク質の制御cAMP結合ドメインへの結合を伴い、構造変化とそれに続くグアニンヌクレオチド交換因子(GEF)活性の活性化につながります。 これらの活性化剤の化学構造と特性は様々ですが、共通の特徴はEpacタンパク質を直接調節する能力であることは注目に値します。cAMP-Epac軸に対する科学的関心がますます高まるにつれ、Epac活性化剤の一覧と、その分子の複雑性に対する理解も、それに応じて拡大していくでしょう。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate sodium salt monohydrate | 37839-81-9 | sc-291840 sc-291840A sc-291840B sc-291840C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $55.00 $90.00 $265.00 $390.00 | ||
アデノシン3′,5′-環状一リン酸ナトリウム塩一水和物は、重要なセカンドメッセンジャーとして機能し、cAMPによって直接刺激される交換タンパク質(EPAC)を活性化する特異的な分子間相互作用に関与する。この化合物は、低分子量GTPアーゼ上でGDPとGTPの交換を促進することにより、異なるシグナル伝達経路を促進し、細胞応答に影響を与える。親水性であるため溶解性が高く、細胞膜を効率的に拡散し、細胞内シグナル伝達ダイナミクスを迅速に調節することができる。 | ||||||
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP | 634207-53-7 | sc-257020 | 1 mg | $300.00 | 5 | |
これは、PKA(プロテインキナーゼA)よりもEPACを選択的に活性化するように設計されたcAMPアナログである。 | ||||||
(S)-Adenosine, cyclic 3′,5′-(hydrogenphosphorothioate) triethylammonium | 71774-13-5 | sc-202907 sc-202907A | 1 mg 5 mg | $107.00 $573.00 | ||
(S)-アデノシン、環状3',5'-(水素ホスホロチオエート)トリエチルアンモニウムは、EPAC活性化因子として細胞内シグナル伝達の強力なモジュレーターとして働く。この化合物は、特定のGTP結合タンパク質とユニークに関与し、その活性を高める構造変化を促進する。そのトリエチルアンモニウム基は、水性環境における溶解性と安定性に寄与し、細胞への迅速な取り込みと効果的な下流シグナル伝達カスケードを促進する。また、この化合物特有のホスホロチオエート修飾は、標的タンパク質との反応性や相互作用に影響を与え、細胞内情報伝達におけるユニークな作用メカニズムを提供する。 | ||||||
Sp-Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphorothioate triethylammonium salt | 93602-66-5 | sc-258176 | 1 mg | $143.00 | ||
Sp-アデノシン3',5'-環状モノホスホロチオエートトリエチルアンモニウム塩は、選択的EPAC活性化剤として、cAMPを介したシグナル伝達経路に影響を与える。そのユニークなホスホロチオエート構造は、標的タンパク質への結合親和性を高め、その機能的動態を変化させる。トリエチルアンモニウム部分は溶解性を向上させ、効率的な細胞浸透を可能にする。タンパク質の相互作用と下流への作用を調節するこの化合物の能力は、細胞応答とシグナル伝達ネットワークの調節におけるその重要性を強調している。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphorothioate,8-Bromo-, Sp-Isomer,Sodium Salt | sc-221215 | 5 µmol | $390.00 | |||
アデノシン3′,5′-環状モノホスホロチオエート、8-ブロモ-、Sp-異性体、ナトリウム塩は、強力なEPAC活性化剤として作用し、細胞内シグナル伝達カスケードを調節する特異的な分子間相互作用に関与する。臭素置換基の存在はユニークな立体効果をもたらし、化合物の反応性や標的タンパク質に対する選択性に影響を与える。ナトリウム塩の形態は安定性と溶解性を高め、細胞内への効果的な取り込みを促進し、シグナル伝達調節における明確な速度論的プロファイルを促進する。 | ||||||
8-(6-Aminohexyl)aminoadenosine 3′:5′-cyclic monophosphate | 39824-30-1 | sc-214411 | 25 mg | $390.00 | ||
もう一つのcAMPアナログであるこの化合物は、特定の条件下で、PKAよりもEPACを選択的に活性化することができる。 | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
バトラコトキシンはEPACとPKAの両方を活性化する可能性があるが、ある種の実験環境では、EPACの活性化に多く利用される。 |