EP4阻害剤
一般的なEP4阻害剤には、GW 627368X CAS 439288-66-1、AH 23848カルシウム塩CAS 81496-19 -7、L-161,982 CAS 147776-06-5、TCS 2510 CAS 346673-06-1。
EP4阻害剤は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）ファミリーに属するプロスタグランジンE2（PGE2）受容体のサブタイプであるEP4受容体を標的として選択的に阻害するように設計された化合物群です。EP4は、PGE2シグナル伝達の作用を媒介することで、炎症、免疫反応、組織の恒常性維持など、さまざまな生理学的プロセスに関与しています。脂質由来メディエーターであるPGE2はEP4と結合し、cAMP産生やPI3K/Akt経路などの細胞内シグナル伝達カスケードを活性化します。これらの経路は、広範囲の細胞機能を制御しています。EP4を阻害することにより、これらの化合物はPGE2に対する受容体の反応性を遮断し、下流のシグナル伝達経路を妨害し、細胞移動、免疫調節、およびその他のPGE2依存性活性などのプロセスを修正する。
EP4阻害剤の開発には、受容体の構造、特にリガンド結合ドメインの詳細な理解が必要である。これらの阻害剤は通常、受容体の活性部位に結合するか、またはアロステリックに受容体の構造を変えることで作用し、これによりPGE2がEP4と相互作用するのを防ぎます。X線結晶構造解析、分子ドッキング、および低温電子顕微鏡などの構造生物学的手法が、重要な結合部位を特定し、選択的阻害剤の合理的な設計を導くためにしばしば用いられます。EP4受容体は他のPGE2受容体サブタイプ（EP1、EP2、EP3）と構造上の類似性があるため、特異性を達成することは極めて重要です。また、標的以外の作用が関係のないシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性もあります。EP4阻害剤は、さまざまな生理学的および病理学的状況におけるPGE2-EP4シグナル伝達の正確な役割を研究するための貴重なツールであり、この受容体が細胞機能を調節し、複雑な生物学的システムの制御にどのように寄与しているかを研究者が解明することを可能にします。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 627368X | 439288-66-1 | sc-221702 sc-221702A | 1 mg 5 mg | $94.00 $423.00 | 3 | |
GW 627368Xは、EP4アゴニストとして作用し、EP4受容体に対して特徴的な親和性を示し、細胞内シグナル伝達カスケードを活性化するユニークな構造変化を促進する。その分子設計は、水性環境下での安定性を高め、受容体への効果的な関与を促進する。この化合物は、下流の標的のリン酸化に顕著な影響を示し、それによって細胞応答を調節する。さらに、膜マイクロドメインとの相互作用から、シグナル伝達複合体を空間的に組織化する役割も示唆されている。 | ||||||
AH 23848 calcium salt | 81496-19-7 | sc-221224 sc-221224A | 1 mg 5 mg | $133.00 $604.00 | 2 | |
AH23848カルシウム塩はEP4モジュレーターとして機能し、EP4レセプターに選択的に結合し、レセプターのコンフォメーションに特異的なアロステリック変化を引き起こすことを特徴とする。この化合物はユニークな速度論的プロフィールを示し、受容体の活性化とそれに続くシグナル伝達の速度を高める。その溶解特性は、脂質二重膜との効果的な相互作用を促進し、膜の動態や受容体の局在に影響を与え、下流のシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
L-161,982 | 147776-06-5 | sc-203436 | 10 mg | $290.00 | 1 | |
L-161,982は選択的EP4受容体アンタゴニストとして作用し、受容体の不活性コンフォメーションを安定化させるユニークな分子間相互作用を示す。この化合物は、急速な会合と遅い解離という特徴的な反応速度を示し、受容体活性を調節する効果を高める。疎水性の特性は脂質環境との強い相互作用を促進し、膜流動性を変化させ、受容体のクラスター化や下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。 | ||||||
TCS 2510 | 346673-06-1 | sc-361377 | 1 mg | $213.00 | 2 | |
CAY10598は、様々な生理学的プロセスにおけるEP4受容体の役割を調べるための実験室研究で使用される研究用化合物である。 | ||||||