Date published: 2025-9-6

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L-161,982 (CAS 147776-06-5)

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別名:
N-[[4'-[[3-Butyl-1,5-dihydro-5-oxo-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-1,2,4-triazol-4-yl]methyl][1,1'-biphenyl]-2-yl]sulfonyl]-3-methyl-2-thiophenecarboxamide
アプリケーション:
L-161,982は、EP4受容体拮抗薬です
CAS 番号:
147776-06-5
純度:
>99%
分子量:
654.72
分子式:
C32H29F3N4O4S2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

L-161,982はEP4受容体拮抗薬であり、プロスタノイド受容体ファミリーの他のすべてのメンバーに対して選択的である(Ki値はそれぞれヒトEP4、TP、EP3、DP、FP、IP、EP1およびEP2受容体に対して0.024、0.71、1.90、5.10、5.63、6.74、19および23μM)。


L-161,982 (CAS 147776-06-5) 参考文献

  1. プロスタグランジン受容体EP(4)はPGE(2)の骨同化作用を媒介する。  |  Machwate, M., et al. 2001. Mol Pharmacol. 60: 36-41. PMID: 11408598
  2. EP4受容体の活性化がプロスタグランジンE2を介した腎感覚神経の刺激に寄与している。  |  Kopp, UC., et al. 2004. Am J Physiol Renal Physiol. 287: F1269-82. PMID: 15292051
  3. ホルマリン誘発痛覚過敏における脳橋周囲灰白質のプロスタグランジン受容体の役割。  |  Oliva, P., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 530: 40-7. PMID: 16360148
  4. リポ多糖は, シクロオキシゲナーゼ(COX)-1およびCOX-2の活性化を介して, マウス単離気管の上皮およびプロスタグランジンE(2)依存性の弛緩を誘導する。  |  Balzary, RW. and Cocks, TM. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 317: 806-12. PMID: 16464966
  5. EP4受容体拮抗薬L-161,982は, HCA-7結腸癌細胞において, プロスタグランジンE2によるシグナル伝達と細胞増殖を阻害した。  |  Cherukuri, DP., et al. 2007. Exp Cell Res. 313: 2969-79. PMID: 17631291
  6. 除脳ラットにおける運動圧反射の脊髄伝達におけるプロスタグランジンの役割。  |  Stone, AJ., et al. 2014. Neuroscience. 277: 26-35. PMID: 25003710
  7. EP4アンタゴニストであるL-161,982は, 口腔扁平上皮癌Tca8113細胞において, アポトーシス, 細胞周期停止を誘導し, プロスタグランジンE2による増殖を阻害する。  |  Li, X., et al. 2017. J Oral Pathol Med. 46: 991-997. PMID: 28342204
  8. メチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対する抗菌活性を有するプロスタグランジンE2受容体拮抗薬。  |  Ikeh, MAC., et al. 2018. Antimicrob Agents Chemother. 62: PMID: 29263068
  9. 外陰癌患者における陰性予後因子としてのEP4。  |  Buchholz, A., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 33808776
  10. プロスタグランジンE2 EP3受容体によるラット咬筋ニューロンの抑制:生体外での薬理学的特性評価。  |  Nazabal, A., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1290605. PMID: 38035000

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

L-161,982, 10 mg

sc-203436
10 mg
$290.00