EP3阻害剤は、EP3受容体のシグナル伝達を直接または間接的に妨害するように設計された化合物群です。ONO-AE3-240、L-798,106、sc-51089などの直接的な拮抗薬は、EP3受容体に競合的に結合し、内因性リガンドとの相互作用を阻害します。EP3受容体の活性化は特定の細胞反応の開始に不可欠であるため、この干渉は下流のシグナル伝達を阻害します。スルプロストンなどの化合物は、主にEP3アゴニストとして知られているが、高濃度ではインバースアゴニストとして作用し、EP3シグナル伝達を負に調節して受容体の阻害をもたらす。さらに、TCS 2510、AH23848、sc-19220などの選択的アンタゴニストは、EP3の活性化を阻害し、EP3によって誘発される下流経路および細胞応答を破壊し、最終的に阻害をもたらす。
17-ODYAなどの間接的阻害剤は、EP3の内在性リガンドであるプロスタグランジンの合成に重要な経路であるアラキドン酸代謝に影響を与えることでEP3を標的とします。17-ODYAはプロスタグランジン合成を阻害することでEP3の活性化を減少し、下流の阻害をもたらします。 総じて、EP3阻害剤はEP3受容体シグナル伝達を調節するために用いられる多様な戦略を示しています。これらの化合物は、EP3に関連する複雑な経路の解明を目指す研究者にとって貴重なツールとなり、EP3の活性化と阻害による細胞反応のより深い理解への道を開きます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-798,106 | 244101-02-8 | sc-204047 sc-204047A | 5 mg 25 mg | $103.00 $409.00 | 16 | |
L-798,106はEP3受容体に対する選択的アゴニストであり、特異的なリガンド-受容体相互作用を促進するユニークな構造コンフォメーションによって区別される。この化合物は、特定の受容体コンフォメーションを安定化させる能力により高い選択性を示し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。その速度論的プロフィールは、受容体の活性を調節するのに重要な結合と解離の速さを示している。さらに、L-798,106の溶解度特性はバイオアベイラビリティを高め、標的経路への効果的な関与を促進する。 | ||||||
AH-6809 | 33458-93-4 | sc-201342 sc-201342A | 5 mg 25 mg | $70.00 $282.00 | 2 | |
AH-6809はEP3受容体の選択的アンタゴニストであり、特異的な受容体-リガンド相互作用を阻害するユニークな能力を特徴とする。この化合物は、受容体のコンフォメーションを変化させる独特の結合親和性を示し、下流のシグナル伝達経路を効果的に阻害する。その反応速度論は、より遅い解離速度を示し、受容体の長時間占有を可能にする。さらに、AH-6809の物理化学的特性は、様々な環境下での安定性に寄与し、生物学的システム内での相互作用の動態に影響を与える。 | ||||||
SC51089 | 146033-02-5 | sc-201344 sc-201344A | 5 mg 25 mg | $59.00 $310.00 | ||
SC51089は選択的EP3受容体拮抗薬であり、特異的な分子間相互作用によるユニークな作用機序を示す。競合的に結合し、受容体の活性を効果的に調節し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。この化合物は特筆すべき安定性を示し、相互作用プロフィールを高め、その効果を長持ちさせる。また、その特異な動態特性により、受容体調節における反応を調整することができ、受容体動態における重要なプレーヤーとなる。 | ||||||
8-Chloro-dibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carboxylic acid 2-[3-[(2-furanylmethyl)thio]-1-oxopropyl]hydrazide | 146032-79-3 | sc-205848 sc-205848A | 5 mg 25 mg | $77.00 $312.00 | ||
8-クロロ-ジベンズ[b,f][1,4]オキサゼピン-10(11H)-カルボン酸2-[3-[(2-フラニルメチル)チオ]-1-オキソプロピル]ヒドラジドは、求核アシル置換により安定な中間体を形成する能力を特徴とし、酸ハライドとして興味深い反応性を示す。この化合物のユニークな構造的特徴は、様々な求核剤との選択的相互作用を促進し、多様な反応経路を導く。独特の電子的特性は親電子性を高め、効率的な反応速度を促進し、複雑な誘導体の形成を可能にする。 | ||||||
Sulprostone | 60325-46-4 | sc-201348 sc-201348A | 1 mg 5 mg | $206.00 $592.00 | 8 | |
EP3受容体のアゴニストですが、高濃度ではインバースアゴニストとして作用し、受容体の阻害をもたらします。 サルプロストンは、高用量でEP3シグナル伝達を負に調節し、結果としてEP3媒介効果を阻害します。 | ||||||
TCS 2510 | 346673-06-1 | sc-361377 | 1 mg | $213.00 | 2 | |
EP3を介する経路に影響を及ぼすEP3受容体拮抗薬。TCS2510は、EP3の活性化を阻害し、EP3によって誘導される下流のシグナル伝達と細胞応答を混乱させ、最終的に抑制に導く。 | ||||||
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $42.00 $132.00 $214.00 $1438.00 | 9 | |
間接的なEP3阻害剤であり、アラキドン酸代謝に影響を与える。17-ODYAは、EP3の内在性リガンドであるプロスタグランジンの合成を阻害し、それによりEP3の活性化を減らし、下流のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
SC 19220 | 19395-87-0 | sc-203450B sc-203450C sc-203450 sc-203450A | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $22.00 $104.00 $184.00 $797.00 | 2 | |
EP3シグナル伝達を阻害する選択的EP3受容体拮抗薬。SC-19220は、EP3受容体に対する内在性リガンドと競合し、受容体の活性化と下流のシグナル伝達を阻害し、結果としてEP3を阻害する。 | ||||||