ENOPH1阻害剤
一般的なENOPH1阻害剤には、アロプリノールCAS 315-30-0、メトトレキサートCAS 59-05-2、アザチオプリンCAS 446-8 6-6、6-メルカプトプリン CAS 50-44-2、6-チオグアニン CAS 154-42-7。
ENOPH1の化学的阻害剤は、プリン代謝経路におけるENOPH1の機能を阻害するために、様々なメカニズムで作用する。アロプリノールとその代謝物であるオキシプリノール、およびチオプリノールは、プリン体を尿酸に分解する重要な酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害剤である。これらの化合物によってキサンチンオキシダーゼが阻害されると、尿酸の産生が減少し、それに伴ってENOPH1の基質となるプリン誘導体が減少する。その結果、ENOPH1が作用する経路の代謝フラックスが減少し、基質の利用可能性が制限されることによって、ENOPH1の活性が効果的に低下する。もう一つの選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤であるフェブキソスタットも同様に機能し、プリン代謝物の生成を抑制するため、ENOPH1の機能的能力を低下させる。
ジヒドロ葉酸還元酵素の阻害剤として知られるメトトレキサートは、プリンヌクレオチドの合成に重要な補酵素であるテトラヒドロ葉酸の合成を抑制する。その結果、この酵素が阻害されると、プリン体の利用可能性が低下し、基質が不足してENOPH1活性が間接的に抑制されることになる。アザチオプリンとその活性代謝物である6-メルカプトプリン、および関連化合物である6-チオグアニンは、DNAやRNAに取り込まれてプリンヌクレオチド合成を阻害する。これにより、これらの核酸の合成と機能が阻害され、最終的にプリン代謝経路が阻害され、ENOPH1が機能的に阻害される。ミコフェノール酸は、イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼを阻害することで同様の経路をとり、プリン生合成の減少をもたらし、基質レベルの低下によりENOPH1を間接的ではあるが機能的に阻害する。リバビリンとチアゾフリンもイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼを阻害し、ENOPH1活性に類似の結果をもたらす。最後に、6-メルカプトプリンのヌクレオシドアナログであるメルカプトプリンリボシドは、プリンサルベージ経路を阻害するため、ENOPH1が利用できるプリンヌクレオチドのプールが減少し、プリン代謝経路における機能阻害につながる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼ阻害剤であり、尿酸の産生を抑制することができる。ENOPH1はプリン代謝に関与しているため、アロプリノールがプリン代謝の上流成分を阻害すると、ENOPH1の基質利用が減少し、機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤として働き、プリン合成の減少につながります。ENOPH1は同じ代謝経路に関与しているため、プリン合成の減少により基質濃度が低下し、ENOPH1の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
アザチオプリンは6-メルカプトプリンに代謝され、プリンヌクレオチドの合成を阻害します。この阻害により、プリン代謝経路内の基質の濃度が低下し、ENOPH1が機能的に阻害される可能性があります。 | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
6-メルカプトプリンは、DNAとRNAに組み込まれ、それらの機能と合成を阻害するプリン類似体です。その作用により、ENOPH1が機能するプリン代謝経路が阻害され、必要なプリン基質の欠乏により、その阻害につながる可能性があります。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
6-メルカプトプリンと同様に、6-チオグアニンはグアニン類似体であり、DNAとRNAに取り込まれ、プリン代謝と合成に影響を与えます。これにより、プリン合成が阻害され、ENOPH1の機能が阻害されます。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
ミコフェノール酸は、プリン合成経路における主要酵素であるイノシン一リン酸脱水素酵素を阻害します。この酵素の阻害によりプリンの利用可能性が低下し、間接的にENOPH1の活性を阻害します。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
リバビリンはグアニンヌクレオチドの合成を妨げるヌクレオシド類似体です。イノシン一リン酸脱水素酵素を阻害することでプリン生合成を減少させ、間接的にENOPH1の活性を阻害します。 | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
Tiazofurinは代謝されて活性型となり、イノシン一リン酸脱水素酵素を阻害します。この酵素はプリンの合成に不可欠であるため、その阻害により基質の可用性が低下し、ENOPH1活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Febuxostatは選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤であり、この酵素を阻害することで、尿酸の産生を減少させることができます。この作用により、ENOPH1の基質となるプリン誘導体を減少させることで、ENOPH1を機能的に阻害することができます。 | ||||||
Oxipurinol | 2465-59-0 | sc-208138 sc-208138A | 100 mg 500 mg | $218.00 $744.00 | 1 | |
アロプリノールの活性代謝物であるオキシプリノールもまた、キサンチンオキシダーゼを阻害する。尿酸合成を低下させることで、プリン代謝経路に影響を与え、ENOPH1を機能的に阻害することができる。 | ||||||