EMSY アクチベーター

一般的なEMSY活性化物質としては、β-エストラジオールCAS 50-28-2、インスリンCAS 11061-68-0、トリシリビンCAS 35943-35-2、ラパマイシンCAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

EMSY活性化剤は、クロマチンリモデリングと転写制御に関与しているタンパク質であるEMSYを標的とする一群の化合物である。EMSYは、転写装置の様々な構成要素と相互作用し、クロマチンの構造を改変することにより、転写される遺伝子のアクセシビリティに影響を与え、遺伝子発現の調節に役割を果たしていると考えられている。

EMSYの直接活性化因子は、タンパク質と相互作用して、クロマチンや他の転写共調節因子との結合能力を高めるのかもしれない。これには、結合パートナーとの親和性が高いEMSYの立体構造を安定化させたり、EMSYの活性を高める翻訳後修飾を促進したりすることが関与している可能性がある。例えば、アセチル化やリン酸化を促進することで、EMSYと転写装置との相互作用を促進し、遺伝子発現調節を促進することが考えられる。あるいは、間接的なEMSY活性化因子は、EMSYの転写をアップレギュレーションしたり、mRNAを安定化させたりしてEMSYの発現レベルを上昇させ、細胞内のEMSYタンパク質の濃度を高めることによって働くかもしれない。また、EMSYのネガティブレギュレーターを阻害したり、EMSYと相互作用するタンパク質の活性を調節するなど、EMSYの活性や利用可能性を間接的に増加させる様々なシグナル伝達経路に影響を与える可能性もある。