EML5 アクチベーター
一般的なEML5活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 9 89-51-5、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6、LY 294002 CAS 154447-36-6。
EML5活性化物質には、細胞内の微小管の安定性と動態に間接的な影響を与えることでEML5の活性を促進する化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。このキナーゼはEML5と相互作用する基質をリン酸化することができ、微小管ネットワークの安定化におけるEML5の役割を高める。同様に、PKC活性化因子としてのPMAと、キナーゼ阻害を介したEGCGは、微小管と相互作用するタンパク質のリン酸化状態を変化させることで、EML5の活性亢進を助長する細胞環境を構築する。生理活性脂質であるスフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型受容体を介してカスケードを引き起こし、ERKやAktのようなキナーゼを活性化する。これらに加えて、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmannin、MEK阻害剤であるU0126、p38 MAPK阻害剤であるSB203580が、細胞内シグナル伝達経路の微調整に寄与する。この調節は、EML5に悪影響を及ぼすリン酸化事象を減少させ、微小管安定化作用の増加を促進することができる。
EML5活性化因子の第二のセットは、細胞内のイオンバランスとタンパク質相互作用を変化させる化合物を含み、細胞骨格ダイナミクスにおけるEML5の機能スペクトルをさらに豊かにしている。タプシガルギンは、カルシウムの封じ込めを阻害することにより、細胞質カルシウムの上昇をもたらし、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、EML5と微小管との結合を強化する可能性がある。細胞内カルシウムを上昇させるもう一つの薬剤であるA23187も同様に、カルシウム依存性シグナル伝達経路を介してEML5の活性化を組織化する可能性がある。スタウロスポリンは、広範なキナーゼ阻害剤であるが、EML5が極めて重要な役割を担っている微小管関連プロセスに対して特定のキナーゼが及ぼす抑制的なリン酸化を緩和することによって、逆説的にEML5の活性を高めるかもしれない。最後に、ゾレドロン酸はタンパク質のプレニル化を阻害し、微小管支持におけるEML5の機能に影響を及ぼす競合的あるいは制御的なタンパク質相互作用を緩和する可能性がある。これらの化合物は、それぞれ異なるが相互に関連した経路を通して、EML5の微小管関連活性を相乗的に増強し、タンパク質自体の直接的なアップレギュレーションやコンフォメーションの活性化を必要としない。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを増加させる。cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、EML5と相互作用する可能性があるものを含む、さまざまな標的タンパク質をリン酸化する。これにより、細胞内微小管ネットワークにおけるEML5の機能活性が強化される。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCは広範囲の標的タンパク質をリン酸化することができる。PKCが媒介するリン酸化事象はEML5と微小管または制御因子との結合親和性を変化させ、微小管動態の安定化におけるEML5の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは特定のタンパク質キナーゼを阻害することが知られている。これらのキナーゼを阻害することで、EGCGは微小管結合タンパク質の競合的リン酸化を減らし、EML5の微小管への親和性を高め、微小管安定化の活性を高める可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型受容体を介して下流のキナーゼ（ERKやAktなど）を活性化し、微小管の動態に影響を与える細胞シグナル伝達環境を調節することで、間接的にEML5の活性を高める可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、AKTシグナル伝達経路を変化させるPI3K阻害剤です。PI3K/AKTシグナル伝達を抑制することで、LY294002はEML5を負に制御するリン酸化事象を減少させ、微小管構造をサポートする活性を高める可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、結果としてERKのリン酸化を減少させる可能性がある。この経路を阻害することで、EML5の活性はERK依存性シグナル伝達によって制御されるため、U0126はEML5と微小管ネットワークの結合と機能を強化する形でシグナル伝達の平衡を変化させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤です。p38の阻害は、ストレスに対する細胞応答と微小管動態の制御を変化させることによって、EML5と微小管の相互作用を促進する経路を活性化する可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは、小胞体/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）を阻害することでカルシウム恒常性を乱します。その結果、細胞質カルシウムレベルが上昇し、カルシウム依存性キナーゼが活性化されることで、EML5による微小管細胞骨格の安定化効果が強化される可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、AKTシグナル伝達を減少させる可能性がある別のPI3K阻害剤です。この減少は、微小管関連タンパク質の阻害性リン酸化事象を緩和することで間接的にEML5の活性を促進し、その結果、微小管安定化におけるEML5の役割が強化される可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広域スペクトルのキナーゼ阻害剤であり、EML5と微小管の結合または微小管を安定化する能力を負に制御するキナーゼを阻害することで、EML5活性を選択的に高める可能性があります。 | ||||||