ELYS阻害剤
一般的なELYS阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、Leptomycin B CAS 87081-35-4、Brefeldin A CAS 20350-15-6、MLN 4924 CAS 905579-51-3およびIvermectin CAS 70288-86-7が挙げられるが、これらに限定されない。
ELYSの化学的阻害剤は、細胞内プロセスにおけるタンパク質の機能性に影響を与える様々な非転写メカニズムを通じて、その効果を発揮することができる。例えば、Importazoleは、ELYSの核内インポートに不可欠な核内インポート受容体importin-βを阻害する低分子化合物である。Importin-βがImportazoleによって阻害されると、ELYSの核内への侵入が阻害され、核膜孔複合体形成におけるELYSの役割が損なわれる。同様に、Wortmanninは、核内輸送や他のシグナル伝達経路に不可欠なホスホイノシチド3キナーゼを阻害することによって作用する。このキナーゼを阻害することで、ワートマニンはELYSの核-細胞質間輸送に必要なシグナル伝達を阻害し、間接的にELYSに影響を与えることができる。レプトマイシンBは、CRM1を阻害することにより、核内輸送シグナルを含むタンパク質の核内蓄積を引き起こし、その結果、核内輸送動態が変化することにより、ELYSの機能を乱す可能性がある。
さらに、ブレフェルジンAは、小胞輸送の鍵となるADPリボシル化因子を標的としており、細胞内輸送機構を阻害することで間接的にELYSの機能に影響を与える可能性がある。MLN4924はNEDD8活性化酵素を阻害することで、ELYSの適切なNEDD化を阻害し、その機能に影響を与える可能性がある。Monastrol、Nocodazole、Colchicine、Griseofulvin、Vinblastineのような微小管に影響を及ぼす薬剤は、微小管依存的なプロセス、特にELYSが関与することが知られている有糸分裂紡錘体形成に関連するプロセスの動態を変化させることによって、ELYSを間接的に阻害する可能性もある。モナストロール、ノコダゾール、コルヒチン、グリセオフルビンおよびビンブラスチンは微小管機能を破壊し、有糸分裂中のELYSの役割を間接的に阻害する可能性がある。イベルメクチンは、塩化物イオンチャネルに関与する異なる主要な作用で知られているが、それでもELYSの機能に間接的に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、PI3Kは核輸送の制御を含む様々なシグナル伝達経路に関与している。PI3Kを阻害することで、PI3K活性が核と細胞質の間の適切な物質輸送に必要であるため、間接的にELYSの局在と機能に影響を与えることができる。 | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
レプトマイシンBは、核輸送を担うエクスポーティン1（CRM1）を特異的に阻害する。CRM1を阻害することで、ELYSを直接阻害することはないが、レプトマイシンBは核輸送シグナル（NES）を含むタンパク質の核内蓄積を引き起こし、核輸送の力学変化によりELYSの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
タンパク質のNEDD8化に影響を与えるNEDD8活性化酵素阻害剤。C1orf115がその活性または安定性のためにNEDD8化を必要とする場合、ATM/ATRキナーゼ阻害剤は、そのNEDD8化を妨げることでC1orf115の活性を低下させる。これは、その機能的構造または他のタンパク質との相互作用にとって重要である可能性がある。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924はNEDD8活性化酵素（NAE）の阻害剤であり、NEDDylationはタンパク質の機能と局在を制御できる翻訳後修飾であるため、ELYSの機能はMLN4924の作用により適切なNEDDylationが妨げられることで間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
イベルメクチンは、グルタミン酸作動性チャネルを介した塩素イオン流を促進することが知られているアベルメクチンである。その主な作用は核輸送ではないが、イオンバランスと下流のシグナル伝達に変化が生じることにより、核膜孔複合体におけるELYSの役割に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
MonastrolはキネシンEg5の阻害剤であり、有糸分裂中の紡錘極分離を阻害する。ELYSが微小管との相互作用を通じて有糸分裂紡錘体の形成に関与していることを考慮すると、MonastrolのキネシンEg5に対する作用は、間接的に紡錘体の形成におけるELYSの機能を妨げる可能性がある。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管を破壊し、その結果、有糸分裂紡錘体の機能に影響を及ぼす可能性があります。ELYSは有糸分裂紡錘体チェックポイント機能に関与しているため、ノコダゾールによる微小管動態の破壊は間接的にELYSの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンはチューブリンに結合し、その重合を阻害することで微小管の形成に影響を与えます。ELYSは有糸分裂時のクロマチンの凝縮解除と紡錘体の形成に関与しているため、コルヒチンによる微小管形成の阻害は間接的にELYSの機能を阻害します。 | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
グリセオフルビンはチューブリンに結合することで微小管の機能を阻害し、有糸分裂紡錘体の形成を妨害します。ELYSの機能は紡錘体の正確な組み立てと密接に関連しているため、紡錘体チェックポイントの機能に影響を与えることで、間接的にELYSに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
ビンブラスチンはチューブリンと結合し、微小管の形成を阻害します。ELYSは有糸分裂紡錘体の正常な機能に不可欠であるため、ビンブラスチンによる微小管重合の阻害は間接的にELYSの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||