Elongin C アクチベーター

一般的なElongin C活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-6 9-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、MLN 4924 CAS 905579-51-3、トリコスタチン A CAS 58880-19-6。

ここでいうエロンギンC活性化物質とは、主に転写調節やタンパク質複合体の安定性への影響を通して、エロンギンCの活性や機能を間接的に調節する化学物質のことである。これらの化合物はエロンギンCと直接相互作用はしないが、エロンギンCが関与する細胞内経路に影響を与える。MG-132、ボルテゾミブ、ラクタシスチンのようなプロテアソーム阻害剤は、このような間接的活性化剤の重要なクラスである。プロテアソーム分解を阻害することにより、これらの化合物は転写制御に関与するタンパク質を含む様々なタンパク質を安定化させることができる。この安定化は、エロンギンCが関与する転写複合体の活性に間接的に影響を与え、遺伝子発現に影響を与える可能性がある。

MLN4924、クルクミン、トリコスタチンAなど、タンパク質の修飾や転写調節経路に影響を与える化合物もまた、重要な役割を果たしている。MLN4924はNEDD8活性化酵素を阻害し、エロンギン複合体を含むタンパク質の安定性制御に不可欠なカリン-RINGユビキチンリガーゼに影響を与える。さらに、レスベラトロール、5-アザシチジン、ボリノスタット、JQ1のような化合物は、遺伝子発現とクロマチン構造に影響を与える。様々なシグナル伝達経路やエピジェネティック修飾に対するこれらの作用は、転写におけるエロンギンCの機能に間接的に影響を与える可能性がある。Nutlin-3とサリドマイドは、間接的活性化のもう一つの側面を示している。Nutlin-3はp53活性を調節することによって、サリドマイドは特定の転写因子への作用を通して、エロンギンCが役割を果たす転写の結果に影響を与える可能性がある。