Elongin A アクチベーター

一般的なエロンギンA活性化剤としては、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、レスベラトロールCAS 501-36-0、クルクミンCAS 458-37-7、A-769662 CAS 844499-71-4、MS-275 CAS 209783-80-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

エロンギンAアクチベーターは、様々な特異的・間接的なメカニズムによってエロンギンAの転写伸長活性を増強する化合物の別個のコレクションである。フォルスコリンとロリプラムは、cAMP-PKAシグナル伝達経路を増幅する。エロンギンAアクチベーターは、様々な特異的、間接的なメカニズムによってエロンギンAの転写伸長活性を増強する化学化合物の別個のコレクションである。フォルスコリンとロリプラムは、cAMP-PKAシグナル伝達経路を増幅し、転写共活性化因子のリン酸化を引き起こし、エロンギンAの転写伸長活性を高める可能性がある。さらに、クルクミンによるNF-κBの阻害とサングイナリンによるNF-κBとMAPK経路の調節は、遺伝子発現プロファイルを変化させ、間接的にエロンギンAの作動環境を高める可能性がある。トリコスタチンAと5-アザシチジンは、それぞれヒストンのアセチル化とDNAのメチル化を通じてクロマチン構造を変化させ、エロンギンAが伸長機能を発揮しやすいクロマチン状態にする。

さらに、レスベラトロールによるSIRT1の活性化は、Elongin Aに関連する転写因子を修飾することによって転写機構を微調整し、一方、レチノイン酸は遺伝子発現を調節して、Elongin Aの作用に有利な転写設定を促進する。SalubrinalとMG132はストレスと分解経路を操作し、特に転写機構にストレスを与える条件下で、間接的にElongin Aの活性を高める環境を促進する。最後に、PEP005によるPKCの活性化とSP600125によるJNKの阻害は、転写調節因子のリン酸化と機能に影響を与えるシグナル伝達経路の調節であり、転写伸長におけるElongin Aの役割を増強する可能性がある。これらの化学物質を総合すると、Elongin Aの伸長能力にとって重要な転写ランドスケープとタンパク質相互作用に影響を与えることによって、Elongin Aの活性を増強するための標的アプローチが構成される。