Elastase-3B阻害剤
一般的なエラスターゼ-3B阻害剤としては、Marimastat CAS 154039-60-8、Sivelestat CAS 127373-66-4、E-64 CAS 66701-25-5、Chymostatin CAS 9076-44-2およびPhosphoramidon CAS 119942-99-3が挙げられるが、これらに限定されない。
エラスターゼ-3B阻害剤は、様々なメカニズムでエラスターゼ-3Bの活性を調節する多様な化合物からなる。例えば、Marimastatは広域マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として機能し、細胞外マトリックス成分の完全性を保持することによってエラスターゼ-3Bの活性を抑制する。この保全は、エラスターゼ-3Bがこれらの基質に対してタンパク質分解作用を発揮するのを妨げる。同様に、SLPIとAATはエラスターゼ-3Bの活性部位に結合することにより、エラスターゼ-3Bを直接阻害し、酵素がペプチド結合を切断する能力を阻害する。E-64-cは、エラスターゼ-3Bに特異的に結合して阻害することで同様のメカニズムを採用し、ホスホラミドンはエラスターゼ前駆体の活性化を阻害することで間接的に機能し、活性型エラスターゼ-3Bのレベルを低下させる。キモスタチンは可逆的阻害のメカニズムを利用し、エラスターゼ-3Bと複合体を形成してタンパク質分解活性を低下させる。シベレスタットは、主に好中球のエラスターゼ阻害剤であるが、エラスターゼ-3Bの基質と競合し、炎症環境における機能活性を低下させる。
これらの直接的、競合的阻害剤に加えて、関連する細胞経路の調節を通して間接的にエラスターゼ-3Bの活性に影響を与える化合物もある。例えば、GW311616はエラスターゼ-3Bと構造的に類似したヒト好中球エラスターゼを特異的に標的とし、競合的結合によって阻害を達成する。この特異性により、エラスターゼ-3Bの酵素作用を確実に低下させることができる。メプリンA阻害剤は、直接的にはエラスターゼ-3Bを阻害しないが、共有基質の利用可能性を減少させ、間接的にエラスターゼ-3Bの活性を抑制する。ZNRF4阻害剤は、より間接的なアプローチであり、エラスターゼ-3Bを阻害しうるタンパク質を安定化させ、エラスターゼ-3Bのタンパク質分解機能を低下させる可能性がある。最後に、幅広い特異性を持つキナーゼ阻害剤であるK-252aは、細胞内シグナル伝達経路を変化させ、間接的にエラスターゼ-3Bの活性を低下させる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
広域スペクトルマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）阻害剤は、細胞外マトリックス成分の分解を減少させることで間接的にエラスターゼ-3Bを阻害し、エラスターゼ-3B活性の基質の利用可能性を減少させます。 | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
好中球エラスターゼの選択的阻害剤で、競合阻害により炎症状態におけるエラスターゼ-3Bのタンパク質分解活性を低下させる。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
エラスターゼ-3Bを含むエラスターゼ酵素の特異的阻害剤で、プロテアーゼの活性部位に結合し、その活性を阻害する。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
キモトリプシン阻害剤で、プロテアーゼと可逆的複合体を形成することにより、エラスターゼ-3Bのような他のプロテアーゼも阻害し、その活性を低下させる。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
メタロプロテアーゼ阻害剤は、エラスターゼの前駆体を活性化する酵素を阻害することでエラスターゼ-3Bの活性を間接的に低下させ、基質切断に利用可能な成熟エラスターゼ-3Bを減少させます。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
幅広い特異性を持つキナーゼ阻害剤として作用するインドロカルバゾール。細胞内シグナル伝達経路を変化させることで間接的にエラスターゼ-3Bを阻害し、エラスターゼ活性の低下をもたらす。 | ||||||