EIG121阻害剤

一般的なEIG121阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

EIG121阻害剤は、EIG121と呼ばれるタンパク質の機能を阻害したり、関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスの調節を通じて間接的にその活性に影響を与えることができる化合物群である。これらの阻害剤は、EIG121のようなタンパク質がそのようなネットワークの一部であった場合に影響を受ける可能性のあるシグナル伝達ネットワーク内の主要なノードを標的とするように設計された、様々な化学的クラスと作用機序を包含する。

化学的阻害剤には、LY294002やWortmanninのような低分子キナーゼ阻害剤があり、これらはホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）を標的とし、それによってAkt経路を含む下流のシグナル伝達に影響を与えることができる。U0126とPD98059は、MAPK/ERKシグナル伝達経路のキナーゼであるMEK1/2に選択的であり、細胞分裂と増殖の制御にしばしば関与する経路である。これらのキナーゼの阻害は、EIG121を含む広範なタンパク質の活性を調節する可能性のあるシグナル伝達の変化をもたらす可能性がある。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNKを標的としており、これらはストレス刺激に対する応答とアポトーシスに関与している。これらの阻害は、ストレスやプログラムされた細胞死に対する細胞応答を変化させる。ラパマイシンやダサチニブのような他の阻害剤には、より広い標的がある：ラパマイシンは、細胞成長と増殖の中心的な制御因子であるmTOR（mechanistic target of rapamycin）を阻害することで有名であり、ダサチニブは、細胞成長、生存、分化を制御する様々なシグナル伝達経路で役割を果たすSrcファミリーキナーゼとBcr-Ablを標的としている。Bcr-Ablチロシンキナーゼの阻害に関連することが多いメシル酸イマチニブも、成長と生存に関連するシグナル伝達カスケードを変化させることができる。ZM-447439はオーロラキナーゼを阻害する。オーロラキナーゼは細胞周期の進行、特に有糸分裂期に重要である。