eIF2Bβ アクチベーター

eIF2Bβの一般的な活性化剤としては、特にPD 98059 CAS 167869-21-8、オカダ酸 CAS 78111-17-8、ツニカマイシン CAS 11089-65-9、L-アゼチジン-2-カルボン酸 CAS 2133-34-8、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6が挙げられる。

EIF2Bβ活性化剤は、eIF2B複合体のサブユニットであるeIF2Bβ酵素の活性に影響を与える一群の化合物である。EIF2B（真核翻訳開始因子2B）はGEF（グアニンヌクレオチド交換因子）で、真核細胞におけるタンパク質合成の開始において重要な役割を果たしている。eIF2Bα、eIF2Bβ、eIF2Bγ、eIF2Bδ、eIF2Bεの5つの異なるサブユニットからなるマルチサブユニット複合体である。これらのサブユニットはそれぞれ複合体の機能において独自の役割を担っており、eIF2Bβも例外ではない。

eIF2BβサブユニットはeIF2B複合体の制御機能を担っている。eIF2Bβの活性化因子は、eIF2B複合体がeIF2分子上でGDPをGTPに交換する速度に影響を与えることができる。したがって、これらの活性化因子の作用は、細胞内のタンパク質合成速度を高めるとみなすことができる。これらの活性化剤には様々な化学化合物があるが、eIF2Bβサブユニットに結合してその活性を高めることができるという共通点がある。このクラスの化学物質は、必ずしも構造的な相同性を共有しているわけではない。これらの化学物質がeIF2Bβを活性化する正確なメカニズムは様々であり、酵素に対する親和性や活性化効果の大きさも様々である。これらの化合物の中には、eIF2Bβサブユニットに直接結合するものもあれば、eIF2B複合体の他の構成要素に結合したり、eIF2Bβ活性を増強するような形で細胞環境を変化させたりして、間接的に作用するものもある。