eIF1AD アクチベーター
一般的なeIF1AD活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、(-)-エピガロ カテキンガレート CAS 989-51-5、オカダ酸 CAS 78111-17-8、カリクリン A CAS 101932-71-2。
eIF1ADは、mRNAの翻訳開始において重要な役割を果たすこのタンパク質のリン酸化と活性化をもたらす細胞内事象のカスケードを開始することができる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルを急上昇させる。このcAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはeIF1ADをリン酸化し、翻訳開始複合体におけるeIF1ADの役割を促進する。同様に、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムを上昇させ、eIF1ADをリン酸化し活性化するカルシウム依存性プロテインキナーゼの活性化を誘発する。エピガロカテキンガレートは、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することで、このプロセスに貢献する。この阻害によりcAMPレベルが上昇し、PKA活性とそれに続くeIF1ADのリン酸化が促進される。
オカダ酸およびカリクリンAは、どちらもタンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの阻害剤であり、脱リン酸化を阻害することによってタンパク質のリン酸化レベルを上昇させる。このメカニズムにより、eIF1ADは活性化状態を維持する。PMAは、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化を通して、eIF1ADをリン酸化しうる別の経路を導入する。cAMPアナログであるSp-5,6-DCl-cBIMPSとDibutyryl-cAMPは、cAMPの作用を模倣してPKAを直接活性化し、eIF1ADのリン酸化と活性化につながる。ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害することにより作用し、cAMPの分解を防ぎ、PKAを介したeIF1ADのリン酸化に有利な環境を促進する。さらに、アニソマイシンはMAPK経路を活性化し、eIF1ADをリン酸化できる下流のキナーゼを活性化する可能性がある。最後に、ISRIBはeIF2B活性を亢進し、ストレス条件下では翻訳開始複合体の形成を促進し、間接的にeIF1ADの活性化状態を支持する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを上昇させます。カルシウムの増加はカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、これにより翻訳開始複合体の一部としてeIF1ADがリン酸化され、活性化される可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは茶に含まれるカテキンで、ホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A を阻害し、eIF1AD を含む可能性のある細胞タンパク質のリン酸化レベルを増加させる可能性があり、その結果、活性化状態が維持されます。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリクリンAはPP1とPP2Aを阻害し、脱リン酸化を妨げることによってタンパク質のリン酸化を増加させ、eIF1ADを活性化状態に保つことができる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、標的タンパク質をリン酸化する。PKCを介したリン酸化は、翻訳開始の制御に関与するeIF1ADを活性化する可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはMAPK経路を活性化し、eIF1ADをリン酸化し活性化する可能性のある下流のキナーゼを活性化する。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPは膜透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。PKAは次にeIF1ADをリン酸化して活性化し、翻訳開始におけるeIF1ADの役割を促進する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害してcAMPの分解を防ぎ、PKAの活性化につながる。PKAはeIF1ADをリン酸化し、活性化する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であるが、逆説的なことに、PI3Kの阻害は、eIF1ADをリン酸化し活性化するキナーゼを含む、ある種のキナーゼのフィードバック活性化につながる可能性がある。 | ||||||
ISRIB | 1597403-47-8 | sc-488404 | 10 mg | $300.00 | 1 | |
ISRIBはeIF2Bの活性を高め、細胞ストレス反応の文脈では、翻訳開始複合体の形成を促進することで、一般的な翻訳の増加とeIF1ADの潜在的な活性化につながる可能性があります。 | ||||||