EHBP1阻害剤は、化学的クラスとして、EHBP1の役割や機能、特にエンドサイトーシス輸送やアクチン細胞骨格ダイナミクスへの関与と密接に絡み合った多様な経路やプロセスを標的としている。これらの阻害剤の中で鍵となるのは、サイトカラシンDやラトルンクリンAのような薬剤であり、これらはアクチンの重合を阻害するか、アクチン単量体に結合することによって、アクチンの動態を調節する。アクチン細胞骨格の破壊や変化は、EHBP1がアクチンを介するプロセスと密接に関連していることから、EHBP1の関連する役割に大きな影響を与える可能性がある。
エンドサイトーシス面では、ダイナソアのような分子は、エンドサイトーシス中の小胞分裂に重要なダイナミンのGTPase活性を阻害することによって作用する。同時に、WortmanninやLY294002のようなPI3K阻害剤は、アクチンのリモデリングと小胞形成に極めて重要な経路であるホスホイノシチドシグナル伝達を阻害する。EHT 1864やML141のような他の重要な貢献者は、アクチン重合とエンドサイトーシス活性の中心的な担い手であるRac1 GTPaseを阻害する。
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