EGFR アクチベーター

一般的なEGFR活性化剤としては、クロラムフェニコールCAS 56-75-7、タキソールCAS 33069-62-4、アスピリンCAS 50-78-2、SU6656 CAS 330161-87-0、エルロチニブ塩酸塩CAS 183319-69-9が挙げられるが、これらに限定されない。

上皮成長因子受容体（EGFR）活性化剤は、EGFRタンパク質の活性を特異的に刺激する一群の化学化合物であり、増殖、分化、生存などの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たす受容体チロシンキナーゼである。これらの活性化剤は一般に、EGFRの細胞外ドメインに結合し、その二量体化（またはEGFRファミリーの他のメンバーとの相互作用）を促進し、続いてその内在性キナーゼ活性を刺激することによって働く。これにより、受容体の細胞質ドメイン内のチロシン残基がリン酸化され、主にMAPK、Akt、JNK経路などの細胞内シグナル伝達経路のカスケードが引き起こされる。

EGFR活性化剤のクラスには、天然または合成由来の多種多様な化合物が含まれる。これらには、EGF（上皮成長因子）やTGFα（トランスフォーミング成長因子α）などの成長因子や、これらの成長因子の作用を模倣したある種の低分子やペプチドが含まれる。EGFR活性化剤の中には、受容体に直接結合するアゴニストもあれば、細胞環境を調節したり、EGFR活性を調節するメカニズムに干渉したりすることで間接的に機能するものもある。例えば、ある種のEGFR活性化剤は、チロシン残基を脱リン酸化することによってEGFRの活性に対抗する酵素であるタンパク質チロシンホスファターゼの活性を阻害することによって機能する。EGFR活性化因子と受容体との相互作用と、その結果生じる細胞内シグナル伝達への作用は、特定の活性化因子と細胞の状況によって大きく異なる可能性があることに注意することが重要である。