EGFL4阻害剤
一般的なEGFL4阻害剤としては、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
EGFL4阻害剤には、様々なシグナル伝達経路を標的とし、最終的にEGFL4の活性を低下させる様々な化合物が含まれる。エルロチニブ（Erlotinib）やゲフィチニブ（Gefitinib）のような化合物は、EGFRチロシンキナーゼを標的としており、EGFRチロシンキナーゼは、EGFL4を含む多くのシグナル伝達カスケードの上流にある。EGFRを阻害することにより、EGFL4が介在する機能にとって重要なPI3K/ACTやMAPK/ERKのような下流の経路の活性化が抑制される。このことは、EGFL4が制御すると思われる増殖、分化、遊走などの細胞プロセスの全体的な減少につながる。
ラパマイシンやLY294002などの他の化合物は、それぞれmTOR経路とPI3K経路に作用する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、EGFL4が潜在的に調節に関与している細胞周期の進行や成長シグナルを鈍らせる可能性がある。LY294002は、PI3K活性を停止させることにより、しばしば生存と増殖シグナルの重要なメディエーターであるAKTシグナル伝達経路の減衰をもたらす。これらの作用は総体的に、EGFL4がその作用を発揮するのに必要なシグナル伝達環境を損なうことによって、EGFL4の機能阻害に寄与している。ダサチニブやイマチニブのようなキナーゼ阻害剤は、それぞれSrcファミリーキナーゼやBCR-ABLチロシンキナーゼを標的とすることで、EGFL4阻害のレパートリーをさらに広げることができ、これらもまたEGFL4関連経路と交差する可能性があるため、細胞内でのEGFL4の機能的活性の阻害に寄与する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、EGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。EGFRを阻害することで、EGFL4媒介のシグナル伝達に必要な可能性があるPI3K/AKTなどの下流のシグナル伝達経路のリン酸化と活性化を減らし、機能抑制につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 に結合し、細胞増殖および細胞増殖の主要なキナーゼである mTOR を阻害します。EGFL4 は細胞増殖と関連しているため、mTOR の阻害は間接的に EGFL4 の機能効果を抑制することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/ACTシグナル伝達経路を減弱させる。もしEGFL4の機能がこの経路に依存しているのであれば、その阻害はEGFL4の機能的活性の低下につながるであろう。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、ERK/MAPKシグナル伝達経路の活性化を阻害します。EGFL4はMAPKシグナル伝達に関与している可能性があるため、U0126による阻害はEGFL4の機能活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、JNKシグナル伝達経路を破壊することができる。もしEGFL4の活性がJNK経路を介して調節されているのであれば、この化合物はEGFL4の機能を損なうことになる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、EGFL4によって制御される可能性のあるプロセスの活性化を減少させ、それによってその機能的活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールドタンパク質の蓄積を引き起こし、細胞ストレスを引き起こし、EGFL4が関与している可能性のあるシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAF、VEGFR、PDGFRに特異的なキナーゼ阻害剤である。もしEGFL4の機能がこれらのキナーゼと関連しているならば、その阻害はEGFL4の機能活性を低下させるであろう。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはBCR-ABLチロシンキナーゼを阻害し、EGFL4の機能活性に間接的に影響を与える関連シグナル伝達経路にも影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを含むマルチターゲットキナーゼ阻害剤である。SrcキナーゼはEGFL4が関与する経路に関与する可能性があるため、ダサチニブはEGFL4の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||