EG668200 アクチベーター

一般的なEG668200活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、カルバコールCAS 51-83-2、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が含まれるが、これらに限定されない。

外分泌腺分泌ペプチド15（Esp15）活性化剤は、Esp15の機能的活性を増強するために、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスと相互作用する多様な化合物群を包含する。アデニル酸シクラーゼを活性化するフォルスコリンと、ホスホジエステラーゼを阻害するIBMXは、どちらもcAMPのレベルを上昇させる。このcAMPの増加は、プロテインキナーゼA活性を亢進させ、様々な細胞内標的をリン酸化する。その結果、これらのリン酸化事象は、外分泌細胞におけるEsp15の放出や機能を促進することにより、Esp15の分泌や活性を高めることができる。カルバコールとピロカルピンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニストとして作用し、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達を介して細胞内カルシウムレベルを上昇させる。これらのカルシウムレベルの上昇は、外分泌を刺激するカルシウム依存性キナーゼやその他のシグナル伝達分子を活性化し、それによってEsp15の活性を高める可能性がある。

同様に、ヒスタミンはH1受容体に結合することにより、エピネフリンはβアドレナリン受容体との相互作用により、それぞれIP3、DAGまたはcAMPレベルの上昇をもたらすシグナル伝達カスケードを開始する。これは、細胞内貯蔵庫からのカルシウムの放出とPKAの活性化に寄与し、Esp15の分泌や機能を亢進させる可能性のある細胞事象を引き起こす。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、脱分極とカルシウム流入を引き起こすが、これも同様に下流の経路を活性化し、Esp15の活性を促進する可能性がある。ATPとUTPは細胞外シグナル伝達分子として、プリン作動性受容体に結合し、細胞内カルシウムシグナルを増加させる。Bay K8644は、L型カルシウムチャネルアゴニストとして作用することにより、カルシウム流入を直接増加させ、やはりEsp15の活性を高める可能性がある。最後に、コレシストキニンの作用を模倣する化合物は、CCK受容体に結合し、外分泌腺細胞の活性化に極めて重要な細胞内カルシウムとcAMPの増加をもたらし、それによってEsp15の分泌と活性を増強する可能性がある。