EG668114 アクチベーター
一般的なEG668114活性化剤としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ニコチン酸CAS 59-67-6、オレイルエタノールアミドCAS 111-58-0が挙げられるが、これらに限定されない。
リポ2活性化剤は、脂質代謝に関連する酵素であるリパーゼ（メンバーO2）と相互作用する一群の生化学的化合物である。これらの活性化剤は、リパーゼ活性の調節につながる細胞内イベントのカスケードを開始する分子の広いスペクトルを包含する。多くの活性化因子の主な作用機序は、細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルの調節である。例えば、イソプロテレノールやフォルスコリンのような化合物は、それぞれアドレナリン作動性受容体の関与または酵素の直接活性化を介してアデニルシクラーゼを活性化することにより、cAMPの産生を直接刺激する。一方、IBMXやカフェインなどの物質は、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPレベルを上昇させる。細胞内cAMPの増加は、脂質動員過程に関与するタンパク質を含む様々な基質をリン酸化することができるキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化するので、極めて重要な段階である。
その他のLipo2活性化因子は、核内受容体経路を調節することによって機能する。これらの活性化剤には、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（PPAR）に関与する分子が含まれ、例えばGW 7647やL-165,041は、それぞれPPARαとPPARδの選択的アゴニストである。これらの活性化因子が受容体に結合すると、転写活性が変化し、その結果、脂質代謝に関与する遺伝子がアップレギュレーションされる。さらに、オレイルエタノールアミドのような活性化因子も同様の受容体を介して効果を発揮し、脂肪分解に寄与する酵素の発現に影響を及ぼす。SRT1720は異なるタイプの活性化剤であり、様々な代謝酵素や転写因子の脱アセチル化に関与するタンパク質であるサーチュイン1（SIRT1）を活性化することにより、リパーゼのメンバーO2の活性を高め、翻訳後レベルで脂質代謝に影響を与える。さらに、脂質の恒常性を維持するフィードバック機構や代償経路に関与することによって、間接的にリパーゼ活性に影響を与える化合物もある。例えば、コレスチラミンは消化管で胆汁酸と結合し、肝胆汁酸合成の基質を提供するために、間接的に脂肪分解活性の亢進を必要とする。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬であり、アドレナリン受容体を活性化することで細胞内cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、下流標的をリン酸化することで、脂質基質との結合を促進し、リパーゼ、メンバーO2の活性を高める可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX はホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤として作用し、それによって cAMP の分解が防止されます。これにより細胞内の cAMP レベルが上昇し、間接的に PKA の活性化を通じてリパーゼ、メンバー O2 の活性が強化されます。 | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
ニコチン酸は、アデニル酸シクラーゼ活性を阻害するGタンパク質共役受容体を活性化し、cAMPレベルを低下させます。これにより、エネルギー恒常性を維持するためにリパーゼ、メンバーO2活性を高める代償メカニズムがもたらされる可能性があります。 | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
オレオイルエタノールアミドは脂質代謝を調節する核内受容体であるPPAR-αを活性化する脂質シグナル伝達分子である。PPAR-αの活性化は脂肪分解に関与する遺伝子の発現を増加させ、間接的にリパーゼ、メンバーO2の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼの競合阻害剤であり、cAMPレベルを増加させます。cAMPの増加はPKAを活性化し、PKAは酵素またはその補因子の制御部位をリン酸化することで、リパーゼ、メンバーO2の活性を高めることができます。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICARはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、脂肪酸酸化と脂肪分解を増加させることができます。AMPKの活性化は、脂肪分解プロセスに関与する主要な標的をリン酸化することで、リパーゼ、メンバーO2の活性を高めることができます。 | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
GW 7647は強力なPPAR-αアゴニストであり、脂質代謝に関与する遺伝子の発現を調節します。PPAR-αを活性化することで、GW 7647は間接的にリパーゼ（メンバーO2）の活性を高めることができます。 | ||||||
L-165041 | 79558-09-1 | sc-203094 | 5 mg | $153.00 | ||
L-165,041は、脂質代謝に関与する遺伝子を調節するPPAR-deltaアゴニストです。PPAR-deltaの活性化は、脂肪分解を促進するタンパク質の産生を増加させることで、リパーゼのメンバーであるO2の活性を高める可能性があります。 | ||||||
SRT1720 | 1001645-58-4 | sc-364624 sc-364624A | 5 mg 10 mg | $193.00 $357.00 | 13 | |
SRT1720はSIRT1の活性化剤であり、SIRT1は転写因子および酵素の脱アセチル化を介して脂質代謝の調節に関与しています。SIRT1の活性化は、脂質基質との相互作用を調節することで、リパーゼ、メンバーO2活性を高めることができます。 | ||||||
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
コレスチラミンは腸内で胆汁酸と結合し、コレステロールからの肝臓での胆汁酸合成を増加させます。このプロセスでは脂肪分解の増加が必要であり、間接的にリパーゼの活性を高め、必要な脂肪酸を供給するO2メンバーを強化します。 | ||||||