EG667094 アクチベーター

一般的なEG667094活性化剤には、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、アデニン（細胞培養グレードCAS 73-24-5）、炭酸水素ナトリウム CAS 144-55-8、硫酸マグネシウム無水 CAS 7487-88-9、Crenolanib CAS 670220-88-9 などがある。

omeronasal1受容体252（V1R252）活性化剤には、様々なメカニズムで受容体の機能的活性を増強する幅広い化合物が含まれる。例えば塩化カルシウムは、V1R252に関連するシグナル伝達経路の活性化において極めて重要な因子である細胞内カルシウムレベルを上昇させる。細胞内カルシウムの上昇は、V1R252の活性化を促進する下流のシグナル伝達のカスケードを引き起こす。アデニンは、PKAを活性化し、V1R252の活性化に関与するタンパク質のリン酸化につながる二次メッセンジャーであるcAMPの前駆体として、このプロセスに寄与する。炭酸水素ナトリウムは細胞内pHに影響を与え、受容体のコンフォメーションを変化させ、リガンド結合と受容体の活性化を改善する可能性がある。硫酸マグネシウムは、V1R252シグナル伝達経路に不可欠なレセプターや関連するキナーゼ、Gタンパク質の構造安定性と機能性に極めて重要である。

V1R252の活性をさらに高めるGTPγSは、受容体のシグナル伝達機構に関連するGタンパク質の持続的な活性化をもたらす。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることによってPKAも活性化し、V1R252活性を増強する標的タンパク質をリン酸化する。イオノマイシンは、細胞内へのカルシウムイオンの流入を促進し、V1R252活性化につながるカルシウム依存性のシグナル伝達経路を高める。イソプロテレノールは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させることで同様に機能し、次にPKAを活性化し、V1R252経路のタンパク質をリン酸化する。受容体の感受性と活性化能は、Gタンパク質共役型受容体の陽性アロステリックモジュレーターとして機能する硫酸亜鉛によってさらに上昇する。ピペリンは、受容体の活性化に必要なV1R252リガンドや補因子の生物学的利用能を向上させ、受容体の活性を効果的に高める。塩化バリウムによるカリウムチャネルの活性化は、細胞膜を脱分極させ、電位依存性カルシウムチャネルを活性化することにより、間接的にV1R252の活性化につながる。塩化コバルト(II)は、低酸素状態を模倣することにより、HIFのアップレギュレーションを引き起こし、その後、間接的にV1R252の活性化を増強するシグナル伝達経路の成分をアップレギュレーションする。