EG631584 アクチベーター

一般的なEG631584活性化剤には、A23187 CAS 52665-69-7、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）CAS 86 390-77-4、亜鉛 CAS 7440-66-6、ニフルミ酸 CAS 4394-00-7、および (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4。

カチオンチャネル精子関連補助サブユニットε1活性化剤は、細胞内カルシウムレベルを調節する能力、あるいは間接的にCATSPERチャネルの活性化につながる経路に影響を与える能力によって特徴づけられる。これらの化合物は多様であるため、細胞内シグナル伝達カスケードの中で複数のポイントに介入することができる。例えば、カルシウムイオノフォアA23187とイオノマイシンは、細胞内カルシウムを直接増加させ、それによってカチオンチャネル精子関連補助サブユニットε1を活性化する。同様に、BAY K 8644は、L型カルシウムチャネルアゴニストとして作用することにより、CATSPERチャネル機能に不可欠なカルシウム流入を促進することで、カチオンチャネル精子関連補助サブユニットε1の活性を間接的に高める。

さらに、OAGやPMAのような化合物はPKCを活性化し、PKCはカチオンチャネル精子関連補助サブユニットε1の構成要素あるいは制御因子となりうるタンパク質をリン酸化する。フォルスコリンは、cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化を介して作用し、カチオンチャネル精子関連補助サブユニットε1の活性を増強することができる別の経路を示す。PKAは精子の運動性に関与する様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、その中にはCATSPER複合体に関連するタンパク質も含まれている可能性がある。