EG625716阻害剤
一般的なEG625716阻害剤には、リファンピシン CAS 13292-46-1、ケトコナゾール CAS 65277-42-1、グリブリド （グリベンクラミド）CAS 10238-21-8、リトナビル CAS 155213-67-5、およびミコフェノール酸 CAS 24280-93-1。
溶質輸送体有機アニオントランスポーターファミリーのメンバーであるSlco1a8は、胆汁酸と有機アニオンの輸送において重要な役割を果たしている。このタンパク質は、胆汁酸膜貫通トランスポーター活性とナトリウム非依存性有機アニオン膜貫通トランスポーター活性を可能にすると予測されており、細胞膜の不可欠な構成要素として機能している。Slco1a8の胆汁酸輸送への関与は、恒常性の維持と代謝過程に不可欠である。胆汁酸膜貫通トランスポーター活性とナトリウム非依存性有機アニオン膜貫通トランスポーター活性を可能にする予測された機能は、細胞膜を介した胆汁酸と有機アニオンの移動におけるSlco1a8の重要性を強調している。
Slco1a8の阻害には、予測される機能と関連する輸送過程を標的とした様々なメカニズムが関与している。リファンピシンやケトコナゾールなどの阻害剤はCYP3A4を調節し、胆汁酸代謝に影響を与え、間接的にSlco1a8を介した胆汁酸膜貫通輸送に影響を与える。グリブリドやボセンタンのような化合物は特定のトランスポーターを阻害し、ナトリウム非依存性有機アニオン輸送に影響を与え、間接的にSlco1a8の機能に影響を与える。ジゴキシンを基質として見られるような結合部位の競合や、様々な化学物質によるOATP1B1やOATP2B1のような関連トランスポーターの阻害は、総体的にSlco1a8を介した輸送過程の調節に寄与している。これらの阻害機構は、胆汁酸と有機アニオンの輸送を支配する複雑な制御ネットワークに対する洞察を提供し、細胞生理学におけるSlco1a8の役割の理解に貢献する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
胆汁酸代謝に影響を与えるCYP3A4誘導剤。リファンピンはCYP3A4を誘導し、胆汁酸の生体変換を増加させ、間接的にSlco1a8を介した胆汁酸の膜輸送に影響を与えます。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
胆汁酸代謝に影響を与えるCYP3A4の阻害剤。ケトコナゾールはCYP3A4を阻害し、胆汁酸の生体変換を減らすことで、間接的にSlco1a8が媒介する胆汁酸の膜透過輸送に影響を与えます。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
ナトリウム非依存性有機アニオントランスポートに影響するOATP1A2阻害剤。グリブリドはOATP1A2を阻害し、関連トランスポーターの機能を調節することで、間接的にSlco1a8媒介のナトリウム非依存性有機アニオントランスポートに影響を与えます。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
胆汁酸輸送に影響を及ぼすOATP1B1の阻害剤。リトナビルはOATP1B1を阻害し、胆汁酸輸送に影響を与え、間接的にSlco1a8を介した胆汁酸膜貫通輸送に影響を与える。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
胆汁酸輸送に影響を与えるMRP2阻害剤。 ミコフェノール酸はMRP2を阻害し、胆汁酸輸送に影響を与え、関連トランスポーターの機能を調節することで、間接的にSlco1a8媒介胆汁酸膜輸送に影響を与えます。 | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
ナトリウム非依存性有機アニオントランスポーターに影響を与えるOATP1B3阻害剤。ボセンタンはOATP1B3を阻害し、関連トランスポーターの機能を調節することで、間接的にSlco1a8媒介のナトリウム非依存性有機アニオントランスポーターに影響を与えます。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
胆汁酸輸送に影響を及ぼすOATP2B1の阻害剤。シメチジンはOATP2B1を阻害し、胆汁酸輸送に影響を与え、間接的にSlco1a8を介した胆汁酸膜貫通輸送に影響を与える。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
ナトリウム非依存性有機アニオントランスポートに影響するMRP4の阻害剤。プロベネシドはMRP4を阻害し、関連トランスポーターの機能を調節することで、間接的にSlco1a8媒介のナトリウム非依存性有機アニオントランスポートに影響します。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
胆汁酸輸送に影響を与えるOATP1B1阻害剤。アトルバスタチンはOATP1B1を阻害し、胆汁酸輸送に影響を与え、関連トランスポーターの機能を調節することで、間接的にSlco1a8媒介胆汁酸膜輸送に影響を与えます。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
ナトリウム非依存性有機アニオントランスポートに影響を与えるOATP2B1の基質。12β-ヒドロキシジギトキシンは、OATP2B1結合において他の基質と競合し、トランスポーター結合部位の競合を調節することで、間接的にSlco1a8媒介ナトリウム非依存性有機アニオントランスポートに影響を与える。 | ||||||