EG245440阻害剤

一般的なEG245440阻害剤としては、Selumetinib CAS 606143-52-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、(+/-)-JQ1、Wortmannin CAS 19545-26-7およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Gm4988は、推定DNA結合転写因子活性を持つ予測遺伝子であり、RNAポリメラーゼII特異的制御機能と関連している。その正確な役割はまだ不明であるが、化学的阻害剤の探索を通して潜在的な制御因子が同定された。阻害剤はGm4988に直接、あるいは主要なシグナル伝達経路を調節することによって間接的に影響を及ぼす。セルメチニブ、PD0325901、SB203580などの化合物によって達成されるMAPK経路の阻害が、共通のテーマとして浮かび上がってくる。これらの阻害剤は下流のシグナル伝達カスケードを破壊し、Gm4988の発現と機能を変化させる可能性がある。同様に、PI3K/ACT経路を標的とするLY294002とWortmanninは、PI3K/ACTを介するプロセスに関連する細胞内シグナル伝達を撹乱することにより、間接的にGm4988に影響を与える可能性がある。

エピジェネティックな制御は、ブロモドメインを標的とするJQ1やSP2509のような阻害剤を通して探索されたもう一つの道であり、クロマチンアクセシビリティを調節することによってGm4988に影響を与える可能性がある。さらに、BAY 11-7082はNF-κBを阻害し、様々な細胞状況においてGm4988の転写制御に影響を与える可能性がある。シスプラチンによるDNA損傷、Wnt経路に影響するSB216763によるGSK-3の阻害、そしてJNKとmTORを標的とする他の化合物は、潜在的なGm4988制御因子のスペクトルに寄与している。まとめると、これらの阻害剤の探索は、Gm4988の機能的な複雑さを解明するための出発点となり、多様な細胞状況におけるGm4988の発現と活性を支配していると思われる、相互に関連したシグナル伝達経路に光を当てるものである。