Date published: 2025-11-27

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EG229571阻害剤

一般的なEG229571阻害剤には、MLN 4924 CAS 905579-51-3、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407 -82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、NMS-873 CAS 1418013-75-8、および Eeyarestatin I CAS 412960-54-4。

Tdpoz8は、ユビキチンプロテインリガーゼ結合活性を持つと予測される遺伝子であり、プロテアソームを介したユビキチン依存的なタンパク質の異化過程に関与することにより、細胞内のタンパク質のホメオスタシスにおいて極めて重要な役割を果たしている。この予測される機能は、ユビキチン化によって廃棄がマークされたタンパク質の標的分解への関与を示唆している。ユビキチン・プロテアソーム系(UPS)は、傷ついたタンパク質や不要なタンパク質を選択的に分解することにより、細胞内タンパク質のバランスを維持する重要な細胞内経路である。Tdpoz8は、細胞質と核の両方で活性を示すことから、タンパク質のターンオーバーに関連する細胞内プロセスの調節において、その多様性が強調されている。この遺伝子がユビキチン・タンパク質リガーゼ結合活性に関与していることは、ユビキチン分子を基質タンパク質に結合させ、プロテアソームによる分解を促す役割を示唆している。さらに、Tdpoz8がタンパク質分解の制御に関与していると予測されることから、タンパク質のタイムリーな分解を制御し、細胞の維持と恒常性に貢献するという重要性がさらに強調される。Tdpoz8の細胞内局在は、細胞質リボ核タンパク質顆粒と細胞質に位置し、タンパク質分解プロセスに関与する主要な細胞コンパートメントとの関連をさらに示している。

Tdpoz8を阻害するには、細胞タンパク質の選択的分解を担う複雑なネットワークであるユビキチン・プロテアソームシステム(UPS)の様々な構成要素を標的とする必要がある。UPSの様々な段階を阻害することに焦点を当て、いくつかの阻害メカニズムを採用することができる。例えば、プロテアソーム阻害剤は、26Sプロテアソームの活性を阻害することで、タンパク質分解の最終段階を直接阻害し、廃棄のマークが付けられたユビキチン化タンパク質の分解を阻止する。このような上流の過程を阻害することによって、Tdpoz8の基質の利用可能性が影響を受け、プロテアソームを介したユビキチン依存性のタンパク質異化過程を制御する役割に影響を与える。さらに、YODA1やUSP7阻害剤のような脱ユビキチン化酵素阻害剤は、ユビキチン-プロテアソーム系の重要なステップである脱ユビキチン化を阻害することにより、間接的にTdpoz8に影響を与える。この多面的な阻害アプローチは、Tdpoz8を支配する複雑な制御機構を浮き彫りにし、その活性を効果的に調節するためにはUPSを包括的に理解する必要があることを強調している。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
1
(0)

MLN4924はNEDD8活性化酵素(NAE)阻害剤であり、neddylation経路を阻害することでTdpoz8に直接干渉する。ユビキチン-プロテアソーム系の必須構成要素であるカリン-RINGリガーゼ(CRL)のネドチユリル化を阻害することで、MLN4924はタンパク質の分解プロセスを妨害し、Tdpoz8に関連するプロテアソーム媒介のユビキチン依存性タンパク質代謝プロセスを阻害すると予測される。

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

プロテアソーム阻害剤であるMG132は、26Sプロテアソームの活性を阻害することでTdpoz8を直接標的とする。MG132はユビキチン化タンパク質の分解を阻害することでユビキチン-プロテアソーム系を妨害し、Tdpoz8によって分解が標的とされたタンパク質の蓄積を促し、予測されるプロテアソーム媒介のユビキチン依存性タンパク質異化過程を阻害する。

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、26Sプロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害することで、Tdpoz8に直接干渉します。ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することで、ボルテゾミブはユビキチン-プロテアソーム系を崩壊させ、Tdpoz8による分解が標的とされるタンパク質の蓄積を招き、その結果、予測されるプロテアソーム媒介のユビキチン依存性タンパク質代謝プロセスが阻害されます。

NMS-873

1418013-75-8sc-478803
5 mg
$300.00
(0)

NMS-873はp97阻害剤であり、ユビキチン-プロテアソーム系を阻害することで間接的にTdpoz8に影響を与える。タンパク質分解の重要な調節因子であるp97のATPアーゼ活性を阻害することで、NMS-873は小胞体からのユビキチン化タンパク質の抽出を阻害し、Tdpoz8に関連するプロテアソーム媒介のユビキチン依存性タンパク質代謝過程を阻害すると考えられる。

Eeyarestatin I

412960-54-4sc-358130B
sc-358130
sc-358130A
sc-358130C
sc-358130D
sc-358130E
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
100 mg
500 mg
$112.00
$199.00
$347.00
$683.00
$1336.00
$5722.00
12
(1)

小胞体関連タンパク質分解(ERAD)の阻害剤であるEeyarestatin Iは、ERADを阻害することで間接的にTdpoz8に影響を与えます。Eeyarestatin Iは、分解を目的としたミスフォールディングタンパク質の抽出を阻害することでユビキチン-プロテアソーム系を混乱させ、Tdpoz8によって分解されるはずのタンパク質の蓄積を促し、プロテアソームを介したユビキチン依存性タンパク質代謝過程を阻害すると考えられています。

YODA 1

448947-81-7sc-507361
10 mg
$215.00
(0)

YODA1はYOD1脱ユビキチン化活性の阻害因子であり、脱ユビキチン化を阻害することで直接的にTdpoz8に影響を与える。ユビキチン鎖の除去に関与するYOD1を阻害することで、YODA1はTdpoz8による分解を標的とするユビキチン化タンパク質のプロセシングを阻害し、基質の蓄積を招き、予測されるプロテアソームを介したユビキチン依存性タンパク質代謝プロセスを阻害する。

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
2
(0)

クロロキンはオートファジー阻害剤であり、オートファジーによる分解を阻害することで間接的にTdpoz8に影響を与える。クロロキンはリソソーム機能を阻害することで、オートファゴソームとリソソームの融合を妨げ、Tdpoz8によって分解されるはずのユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、その結果、予測されるプロテアソームを介したユビキチン依存性タンパク質代謝過程を阻害する。

Epoxomicin

134381-21-8sc-201298C
sc-201298
sc-201298A
sc-201298B
50 µg
100 µg
250 µg
500 µg
$134.00
$215.00
$440.00
$496.00
19
(2)

プロテアソーム阻害剤であるエポキソマイシンは、20Sプロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害することで、Tdpoz8に直接干渉します。 エポキソマイシンは、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することで、ユビキチン-プロテアソーム系を崩壊させ、Tdpoz8による分解が標的とされるタンパク質の蓄積を招き、その結果、予測されるプロテアソーム媒介ユビキチン依存性タンパク質代謝過程を阻害します。