EF-CAB3 アクチベーター

一般的なEF-CAB3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニリルシクラーゼに直接作用し、ATPからプロテインキナーゼA活性に大きな影響を与える二次メッセンジャーであるサイクリックAMPへの変換を触媒する。この活性化カスケードは、EF-CAB3のようなものを含むタンパク質のリン酸化状態に大きな影響を与える。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を直接上昇させる。カルシウムはユビキタスなシグナル伝達体として機能し、多くの細胞応答を組織化し、カルシウム感受性タンパク質を調節する可能性がある。対照的に、U0126とPD98059はMEK活性を選択的に阻害し、それによってEF-CAB3がそのような変化に反応する環境である、細胞増殖と分化において基本的なERK経路を弱める。

SB203580とSP600125は、それぞれストレス応答性MAPK経路であるp38とJNKを標的とし、環境的な合図に対する細胞応答を変化させる。LY294002とラパマイシンは、細胞の生存と成長に重要な役割を果たすPI3KやmTORのような主要な制御ノードを阻害することによって、さらに上流で効果を発揮し、EF-CAB3タンパク質のランドスケープに間接的な影響を与えていることを示唆している。カルシウムシグナルに影響を与えるW-7塩酸塩とKN-93リン酸塩はカルモジュリン依存性キナーゼを阻害し、BAPTA-AMはカルシウムキレーターとして働き、タプシガルギンはSERCAを阻害することによってカルシウムの恒常性を乱す。これらの作用は、細胞内シグナル伝達におけるカルシウム動態の重要性と、EF-CAB3のようなタンパク質の調節の可能性を強調するものである。