EDG-8阻害剤
一般的なEDG-8阻害剤には、SEW2871 CAS 256414-75-2、PF-543 CAS 1415562-82-1、2-ウンデシルチアゾリジン CAS 298186-80-8、VPC 23019 CAS 449173-19-7、FTY720 CAS 162359-56-0。
S1P受容体5（S1P5）としても知られるEDG-8は、内皮分化遺伝子（EDG）ファミリーに属するGタンパク質共役型受容体（GPCR）である。主に中枢神経系、循環器系、免疫細胞など様々な組織で発現している。EDG-8は、細胞増殖、遊走、血管新生、免疫細胞輸送、血管緊張調節など多様な生理過程に関与する生理活性脂質メディエーターであるスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）に対する細胞応答を媒介する上で重要な役割を果たしている。S1PによるEDG-8の活性化は、ホスホリパーゼC（PLC）、ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）、細胞外シグナル制御キナーゼ（ERK）の活性化を含む下流のシグナル伝達カスケードを引き起こし、様々な細胞応答と機能的結果をもたらす。
EDG-8の機能を阻害することは、S1Pを介するシグナル伝達経路とそれに関連する生理学的プロセスを調節するための戦略である。阻害のメカニズムとしては、受容体に結合してS1Pによる活性化を阻害する低分子アンタゴニストやインバースアゴニストの開発などが提案されている。これらのアンタゴニストは、EDG-8へのS1Pの結合を競合的に阻害し、受容体の活性化に関連する下流のシグナル伝達イベントや細胞応答を阻害することができる。さらに、EDG-8を介する経路の下流のシグナル伝達成分やエフェクターを標的とすることも、EDG-8活性化の機能的結果を阻害するための代替的アプローチとなりうる。EDG-8阻害のメカニズムを解明することによって、研究者たちは、S1Pを介した細胞応答を調節する戦略や、さまざまな病態においてこの受容体を標的とすることの意味を探求するための知見を得ることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $37.00 $52.00 | 1 | |
SEW2871は、EDG-8を特異的に標的とし、スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）による活性化を阻害することで、EDG-8を阻害する。この阻害により、S1Pシグナル伝達経路が遮断され、細胞移動、増殖、生存など、EDG-8によって制御される細胞プロセスに下流効果が生じる。 | ||||||
PF-543 | 1415562-82-1 | sc-507507 | 10 mg | $210.00 | ||
PF-543は、S1Pの生成を担う酵素であるスフィンゴシンキナーゼ（SphK）を標的としてEDG-8を阻害する。SphKを阻害することで、PF-543はS1Pの合成を妨げ、EDG-8との相互作用を阻止し、その結果、EDG-8の活性化に伴う下流のシグナル伝達事象を阻害する。 | ||||||
2-undecyl-thiazolidine-4-carboxylic acid | 298186-80-8 | sc-220768 sc-220768A | 5 mg 10 mg | $86.00 $163.00 | ||
BML-241とも呼ばれるこの化合物は、選択的アンタゴニストとして作用し、S1Pと受容体の結合を阻害することでEDG-8を阻害する。このアンタゴニスト作用により、S1PによるEDG-8の正常な活性化が阻害され、EDG-8によって制御されるシグナル伝達カスケードに変化が生じ、移動、増殖、生存などの細胞応答に影響を与える。 | ||||||
VPC 23019 | 449173-19-7 | sc-362817 | 10 mg | $357.00 | 4 | |
ルキソリチニブはJAK阻害剤であり、JAKタンパク質の活性を直接阻害する。JAKを阻害することで、ルキソリチニブは下流のシグナル伝達カスケードを阻害し、最終的にSOCS-2の誘導を抑制する。JAKの直接阻害により、SOCS-2による負のフィードバックループが阻害され、持続的なサイトカインシグナル伝達が可能となる。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720は、機能的アンタゴニストとして作用することでEDG-8を阻害し、受容体の細胞内移行と分解を引き起こす。この細胞内移行により、S1PによるEDG-8の活性化が阻害され、下流のシグナル伝達イベントが阻害され、EDG-8によって制御される細胞移動、増殖、生存などの細胞プロセスに影響が及ぶ。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
スフィンゴシンは、受容体に競合的に結合することでEDG-8を阻害し、S1PによるEDG-8の活性化を防ぐ。この競合阻害は、EDG-8の活性化によって開始される通常のシグナル伝達カスケードを阻害し、EDG-8によって制御される細胞移動、増殖、生存などの細胞プロセスに変化をもたらす。 | ||||||
W146 | 909725-61-7 | sc-507557 | 1 mg | $525.00 | ||
W146は選択的アンタゴニストとして作用し、S1Pと受容体の結合を阻害することでEDG-8を阻害する。この拮抗作用により、S1PによるEDG-8の正常な活性化が阻害され、EDG-8によって制御されるシグナル伝達カスケードに変化が生じ、細胞の移動、増殖、生存などの反応に影響を与える。 | ||||||
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
JTE-013は、受容体を特異的に標的とし、S1Pによるその活性化を阻害することでEDG-8を阻害します。この阻害により、S1Pシグナル伝達経路が遮断され、EDG-8によって制御される細胞プロセス（細胞移動、増殖、生存など）に下流効果をもたらします。 | ||||||