EDARADD アクチベーター

一般的なEDARADD活性化剤としては、VER 155008、JNK阻害剤VIII CAS 894804-07-0、SB 203580 CAS 152121-47-6、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]CAS133407-82-6およびSB 202190 CAS 152121-30-7が挙げられるが、これらに限定されない。

EDARADD活性化剤は、EDARADD活性の調節につながる様々なシグナル伝達経路に対する多様な作用機序によって特徴づけられる。これらの化合物の主要なテーマは、NF-κB、JNK、p38 MAPKなどのEDARシグナルとクロストークする経路と相互作用する能力である。EDARADDはEDARシグナル伝達カスケードの下流アダプターであるため、EDARに関連するシグナル伝達動態のいかなる変調も、EDARADDのリクルートと活性に影響を与える可能性がある。

例えば、NF-κB経路の阻害剤は、シグナル伝達のホメオスタシスを維持することを目的とする代償的な細胞機構を通して、EDARADDシグナル伝達を増強する可能性がある。これは、ある経路の阻害が別の経路のアップレギュレーションにつながるという、バランスをとる行為に似ている。TNF-α阻害剤、IKK-2阻害剤、NF-κB活性化阻害剤などの化合物は、細胞がEDARADDによって媒介される経路を含む代替経路を活性化する傾向を増加させる可能性がある。同様に、特異的阻害剤によるJNKおよびp38 MAPK経路の調節は、EDARADDの機能的活性を増強する細胞シグナルの経路変更につながる可能性がある。さらに、NF-κB経路に関与するタンパク質の安定性と半減期を増加させるMG132のようなプロテアソーム阻害剤の役割は、経路構成成分のレベルの増大によるEDARADDシグナル伝達の上昇の可能性を示唆している。