ECE-2阻害剤

一般的な ECE-2 阻害剤には、ミファムルチド CAS 83461-56-7、チオファン（DL） CAS 76721-89-6、LY411575 CAS 209984-57-6、CRACチャネル阻害剤、BTP2 CAS 223499-30-7、およびKB-R7943 MESYLATE CAS 182004-65-5。

ECE-2阻害剤には、大きなエンドセリンを活性型エンドセリンペプチドに加工する酵素の能力を阻害する様々な化学物質が含まれる。これらの阻害剤は、酵素の活性部位に直接結合したり、必須金属イオンをキレートしたり、あるいはジスルフィド結合を還元して酵素のコンフォメーションを変化させるなど、さまざまなメカニズムで作用する。ホスホラミドンは、ECE-2を含むメタロプロテアーゼの活性部位に結合することによって直接阻害剤として作用し、活性型エンドセリンペプチドの生成に不可欠な酵素的切断を阻止する代表的な例である。同様に、チオルファンも酵素の活性部位に結合して直接阻害剤として働く。

DTTやEDTAのような他の化合物は、ECE-2の構造的完全性を修飾することによって機能する。DTTはジスルフィド結合を減少させ、酵素機能を阻害する構造変化を引き起こす。EDTAはキレート剤として作用し、ECE-2の触媒活性に不可欠な2価の金属イオンを封じ込め、酵素を不活性にする。これらの阻害剤は、酵素の活性に対する構造構成の重要性を強調し、その機能を調節する手段を提供する。直接的な阻害とは別に、ある種の化学物質は、関連するシグナル伝達経路や生理学的プロセスに影響を与えることで、間接的にECE-2活性に影響を与えることができる。KB-R7943やPD 123319のような化合物は、それぞれ細胞内カルシウムレベルやレニン-アンジオテンシン系を調節し、ECE-2活性の変化につながる可能性がある。SL327とオルソバナジン酸ナトリウムは、それぞれMAPK経路やタンパク質チロシンホスファターゼ活性のような細胞内シグナル伝達経路を調節することで阻害作用を発揮し、細胞内でのECE-2の機能に間接的な影響を及ぼす可能性がある。