EAT-4阻害剤

一般的な EAT-4 阻害剤には、ローズベンガルナトリウム塩 CAS 632-69-9、エバンスブルー CAS 314-13-6、L-trans-ピロリジン-2, 4-ジカルボン酸 CAS 64769-66-0、ジエチルスチルベストロール CAS 56-53-1、コンカナバリン A CAS 11028-71-0 などがある。

EAT-4は主に線虫Caenorhabditis elegansで同定され、小胞グルタミン酸トランスポーター（VGLUT）である。VGLUTは、シナプス小胞へのグルタミン酸の装填に必須な輸送タンパク質のグループである。グルタミン酸は神経系における主要な興奮性神経伝達物質として、シナプス伝達において極めて重要な役割を果たしている。活動電位がシナプス前末端に達すると、シナプス小胞がシナプス前膜と融合し、グルタミン酸がシナプス間隙に放出される。その後、グルタミン酸はシナプス後ニューロン上の受容体に結合し、興奮性シナプス後電位が生じる。EAT-4とその哺乳類細胞は、グルタミン酸が小胞にパッケージされ、放出できるようにする。

EAT-4阻害剤は、EAT-4の機能を阻害し、グルタミン酸のシナプス小胞への輸送を効果的に減少あるいは停止させる化合物である。EAT-4を阻害することにより、これらの化合物は、神経細胞の興奮時にシナプス間隙に放出されるグルタミン酸の量を減少させる。これにより、EAT-4が活性化している神経回路では、興奮性シグナル伝達が減少する可能性がある。このような阻害剤は、神経生物学的研究の強力なツールとなり、さまざまな生理学的・病態生理学的状態における興奮性神経伝達の役割を探ることができる。EAT-4阻害剤の研究は、シナプス伝達メカニズムの理解を深め、興奮性シグナル伝達と抑制性シグナル伝達のバランスを解明し、神経細胞間の複雑なコミュニケーションの仕組みを明らかにすることができる。