Ear5阻害剤
一般的なEar5阻害剤としては、GW4869 CAS 6823-69-4、SB 203580 CAS 152121-47-6、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
Ear5阻害剤は、Ear5タンパク質と特異的に相互作用し、細胞システム内のその活性を調節する能力によって特徴づけられる化学化合物の一種です。これらの阻害剤は一般的に、Ear5タンパク質の活性部位またはアロステリック部位に結合し、その正常な機能を妨害して下流の生化学的経路に影響を与える構造モチーフを示します。Ear5阻害剤の特異性は、水素結合、疎水性相互作用、ファン・デル・ワールス力などを介して、しばしばタンパク質の主要ドメインを認識し相互作用する能力にあり、高い結合親和性と選択性を実現しています。Ear5阻害剤の設計には、構造生物学や分子モデリングからの洞察が活用されることが多く、Ear5タンパク質の結合部位の独特な立体構造に適合する小分子の特定が可能になります。この結合は、阻害剤が活性部位と直接相互作用するのか、あるいは基質の結合を妨げるためにタンパク質の構造変化を誘発するのかによって、競合阻害または非競合阻害のいずれかにつながります。化学的には、Ear5阻害剤はそれぞれコア構造が異なりますが、芳香環、複素環、ヒドロキシル基、アミド基、ハロゲンなどの官能基を含むことが多く、これらは結合相互作用を強化し、溶解性を向上させます。これらの化合物は、生物学的利用能や代謝安定性の向上など、異なる物理化学的特性に合わせて最適化される可能性もありますが、その主な設計目標はEar5タンパク質の機能に対する強力な阻害です。さまざまな誘導化プロセスにより、既知のEar5阻害剤の類似体が合成され、活性の向上、特異性の改善、薬物動態特性の調節を目的とした試験が行われています。 構造活性相関（SAR）研究は、コア骨格上の異なる置換基が阻害活性にどのような影響を与えるかを理解する上で重要な役割を果たします。 全体として、Ear5阻害剤の開発には、構造に基づくアプローチとリガンドに基づくアプローチの双方が含まれ、それぞれの生化学的経路におけるEar5の役割を効果的に阻害する分子の創出に重点が置かれています。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Rnase2b を阻害し、中性スフィンゴミエリナーゼ（nSMase）を標的としてスフィンゴミエリン代謝を阻害します。これにより、細胞外小胞の放出が阻害され、細胞外空間の組成が変化することで走化性と粘膜免疫応答に影響を与えます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPKを標的とし、Rnase2bに関連する走化性経路を調節することで、間接的な阻害剤として作用します。これは、粘膜における先天性免疫反応の下流のシグナル伝達事象に影響を与えることで、遺伝子の走化性反応への参加に影響を与えます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kを標的とし、Rnase2bに関連する走化性経路を調節し、その走化性反応への参加を変化させることで、間接的な阻害剤として作用します。これは、粘膜免疫反応に関連する下流のシグナル伝達事象および細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害し、粘膜における自然免疫応答に影響を与え、免疫関連シグナル伝達経路を介して間接的にRnase2bを抑制します。これは、下流のJNK媒介事象に影響を与えることで、遺伝子の走化性反応への参加に影響を与えます。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
ライソゾームの酸性化を阻害し、Rnase2bの細胞内局在に影響を与え、細胞内での局在異常によりその機能を損傷します。これにより、リボヌクレアーゼ活性と細胞外空間に関連する走化性反応への遺伝子の関与が変化します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K を標的とし、走化性経路を調節し、走化性反応への参加に影響を与えることで、Rnase2b を間接的に阻害します。これにより、遺伝子の機能が変化し、粘膜免疫反応に関連する下流のシグナル伝達事象や細胞プロセスに影響が及びます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK経路内のMEK1/2を標的とし、間接的にRnase2bを阻害します。これは、リボヌクレアーゼ活性および走化性に関連する下流の細胞応答に影響を与え、遺伝子の細胞外空間および粘膜免疫応答への関与を変化させます。 | ||||||
JNK Inhibitor XVI | 1410880-22-6 | sc-364745 | 10 mg | $350.00 | 5 | |
JNKを阻害し、粘膜における自然免疫応答に影響を与え、免疫関連シグナル伝達経路を介してRnase2bを抑制します。これは、下流のJNK媒介事象および細胞プロセスに影響を与えることで、遺伝子の走化性反応への参加に影響を与えます。 | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
リソソームの酸性化に影響を与え、Rnase2bの細胞内局在を崩壊させ、その機能を損傷します。この局在の変化は、遺伝子のリボヌクレアーゼ活性への関与と、細胞外空間に関連する走化性反応に影響を与えます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcキナーゼを標的とし、Rnase2bに関連する走化性経路を調節し、走化性反応への参加に影響を与えます。これにより、粘膜免疫反応に関連する下流のシグナル伝達事象や細胞プロセスに影響を与え、遺伝子の機能を変化させます。 | ||||||