E47阻害剤

一般的なE47阻害剤としては、(+/-)-JQ1、AZD5363 CAS 1143532-39-1、ABT-199 CAS 1257044-40-8、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、SB 431542 CAS 301836-41-9が挙げられるが、これらに限定されない。

E47は、TCF3（転写因子3）としても知られ、ヘリックス・ループ・ヘリックス転写因子のEタンパク質ファミリーに属します。これらの転写因子は、特に初期発生、分化、細胞運命決定における遺伝子発現の制御など、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしています。E47タンパク質は、他のタンパク質とホモ二量体またはヘテロ二量体を形成し、特定のE-box配列でDNAに結合し、標的遺伝子の転写を調節することができます。転写調節における基本的な役割を考慮すると、E47活性の調節は細胞の結果に多大な影響を及ぼす可能性があります。E47阻害剤は、E47の活性を妨害するように設計された分子の一種であり、通常はDNAへの結合や他のタンパク質との二量体形成を妨げることで、その活性を阻害します。要するに、これらの阻害剤は、E47がゲノム内の標的配列を効果的に認識または結合するのを妨げ、それによって遺伝子発現を調節する能力を妨害することを目的としています。これらの阻害剤の一部は、タンパク質のDNA結合ドメインを標的とし、E-box配列との相互作用を妨害する可能性があります。また、他の阻害剤は、E47の転写活性に不可欠なステップである二量体化プロセスを妨害する可能性があります。低分子に加え、E47のヘリックス・ループ・ヘリックスドメインやその他の重要な領域を模倣するペプチドベースの阻害剤も注目されています。なぜなら、E47の機能に不可欠なタンパク質間相互作用を妨害することができるからです。全体として、これらの阻害剤は、細胞プロセスにおけるE47の複雑な役割や、他の転写調節因子との相互作用を解明しようとする研究者にとって、貴重なツールとなります。