DZIP1 アクチベーター
一般的なDZIP1活性化剤としては、リチウムCAS 7439-93-2、サキサグリプチンCAS 361442-04-8、プルモルファミンCAS 483367-10-8、SAG CAS 912545-86-9、シクロパミンCAS 4449-51-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
DZIP1活性化剤は、ヘッジホッグシグナル伝達経路や繊毛形成の制御に関与するタンパク質であるDZIP1の機能を、タンパク質やそれが関与する経路との直接的または間接的な相互作用によって増強する化合物である。LiClとSB216763は、GSK3βを阻害することによりDZIP1の機能を増強し、DZIP1の安定性を高め、その活性を延長することができる。Smoothened受容体のアゴニストであるPurmorphamineとSAGは、受容体を活性化することによりDZIP1の機能を増強し、DZIP1が重要な役割を果たしているヘッジホッグシグナル伝達経路を活性化することができる。
シクロパミン、ジャービン、BMS-833923は、Smoothened阻害剤であるにもかかわらず、ヘッジホッグシグナル伝達の重要な部位である一次繊毛にDZIP1を蓄積させ、それによってDZIP1の機能を高めることができる。一方、GANT61、HPI-1、HPI-4、RU-SKI 43、イトラコナゾールはすべてヘッジホッグ経路の阻害剤である。しかし、これらの経路に対する阻害作用は、DZIP1の活性化を増加させる。これは、DZIP1がヘッジホッグシグナルの伝達に関わっており、経路を阻害することで平衡がDZIP1の活性化へとシフトするためである。このように、これらの化合物はいずれも、DZIP1が直接関与する特定の経路や生物学的プロセスに影響を与えることでDZIP1の機能を高めることができ、DZIP1活性化における特異性と選択性を示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
LiClは、GSK3βを阻害することが知られています。GSK3βの阻害は、GSK3βによる分解の標的として知られているDZIP1の安定性を高めることができます。したがって、LiClはDZIP1の安定性を高め、その活性を延長することで、間接的にDZIP1の機能を強化することができます。 | ||||||
Saxagliptin | 361442-04-8 | sc-473161 | 1 mg | $360.00 | ||
SB216763はGSK3βの強力な阻害剤である。LiClと同様に、SB216763はGSK3βを阻害することでDZIP1の機能を増強し、DZIP1の安定性を高めて活性を延長することができる。 | ||||||
Purmorphamine | 483367-10-8 | sc-202785 sc-202785A | 1 mg 5 mg | $56.00 $180.00 | 18 | |
Purmorphamineは、ヘッジホッグシグナル伝達経路の構成要素であるSmoothened (SMO)受容体のアゴニストである。DZIP1はヘッジホッグシグナルの伝達に関与している。そのため、PurmorphamineによるSMOの活性化は、DZIP1が関与する経路の活性を高めることで、DZIP1の機能を強化することができる。 | ||||||
SAG | 912545-86-9 | sc-212905 sc-212905A | 1 mg 5 mg | $163.00 $413.00 | 27 | |
SAGは、ヘッジホッグシグナル伝達経路に作用するSmoothenedアゴニストである。SAGはSmoothenedを活性化することで、ヘッジホッグシグナルの伝達に関わっているDZIP1の機能を高めることができる。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
サイクロパミンは、ヘッジホッグシグナル伝達経路の構成要素であるSmoothened受容体の阻害剤である。しかし、サイクロパミンによるSmoothenedの阻害は、ヘッジホッグシグナル伝達の主要部位である一次繊毛におけるDZIP1の蓄積につながり、その結果、DZIP1の機能が強化される。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervineはもう一つのSmoothened阻害剤である。シクロパミンと同様に、ジャービンによるSmoothenedの阻害は、一次繊毛へのDZIP1の蓄積をもたらし、それによってDZIP1の機能を増強する。 | ||||||
BMS 833923 | 1059734-66-5 | sc-503864 | 10 mg | $240.00 | ||
BMS-833923はSmoothened拮抗薬である。その阻害作用にもかかわらず、BMS-833923はSmoothenedを阻害することで一次繊毛にDZIP1を蓄積させ、DZIP1の機能を高めることができる。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61は、ヘッジホッグ経路の下流エフェクターであるGLI転写因子の阻害剤です。GLIを阻害することで、GANT61はヘッジホッグシグナル伝達に関与しているDZIP1の活性化を増加させることができます。 | ||||||
HPI-4 | 302803-72-1 | sc-358720 sc-358720A | 5 mg 25 mg | $133.00 $530.00 | ||
HPI-4はヘッジホッグ経路のもう一つの阻害剤である。HPI-1と同様に、HPI-4はヘッジホッグ経路を阻害することにより、DZIP1の活性化を増加させることができる。 | ||||||
RU-SKI 43 | 1043797-53-0 | sc-507508 | 5 mg | $395.00 | ||
RU-SKI 43は、ヘッジホッグ経路の活性化に必要な酵素であるヘッジホッグアシル転移酵素（HHAT）の阻害剤です。HHATを阻害することで、RU-SKI 43はHedgehogシグナル伝達経路に影響を与え、DZIP1の機能を強化することができます。 | ||||||