Dyrk1B阻害剤
一般的な Dyrk1B 阻害剤には、INDY などがあるが、これらに限定されない。
Dyrk1B阻害剤は、タンパク質キナーゼのデュアル特異性チロシンリン酸化制御キナーゼ（DYRK）ファミリーの一員であるDyrk1Bを標的とし、その活性を阻害する低分子化合物の一種です。Dyrk1Bは、細胞周期の制御、細胞分化、シグナル伝達など、さまざまな細胞プロセスに関与しています。この化学分類に属する阻害剤は、Dyrk1Bの活性部位に結合するように設計されており、その触媒機能を阻害し、標的タンパク質のリン酸化能力を妨害する。
これらの阻害剤は通常、Dyrk1Bの活性部位内の重要な残基と相互作用し、キナーゼ活性を阻害する特定の化学構造を有する。これらの阻害剤の特異性は、DYRKファミリーの他のメンバーや無関係なキナーゼに影響を与えることなく、Dyrk1Bのみを標的にすることを確実にするために極めて重要です。Dyrk1B阻害剤として選択性の高いものを開発するために、さまざまな構造修飾やスクリーニング手法が採用されています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
INDY | 1169755-45-6 | sc-397029 | 10 mg | $206.00 | ||
INDYはDyrk1B阻害剤として機能し、その特徴はアロステリックな制御によって酵素活性を調節することである。この化合物は重要な残基と特異的な水素結合を行い、基質親和性を低下させるコンフォメーションを安定化させる。そのユニークな立体的特性は、酵素の調節部位との選択的相互作用を可能にし、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。さらに、INDYは特異的な速度論的プロフィールを示し、反応速度と全体的な酵素効率に影響を与える。 | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
DYRK1Aの強力かつ選択的な阻害剤として報告されている天然物。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
伝統的な漢方薬の成分であるインジルビンの誘導体で、DYRK1Aを含む様々なキナーゼを阻害することが知られている。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶ポリフェノールの一種で、DYRK1Aの活性を阻害することが報告されている。 | ||||||
P7C3 | 301353-96-8 | sc-362776 sc-362776A | 10 mg 50 mg | $87.00 $350.00 | ||
神経変性疾患の研究モデルにおいて神経保護作用を示したDYRK1A阻害剤。 | ||||||
Cytosporone B | 321661-62-5 | sc-252653 | 5 mg | $143.00 | 7 | |
DYRK1A 阻害剤として報告されているキノコ Clitocybe subconnexa 由来の天然物。 | ||||||