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核孤児受容体Nur77に対する最初の天然アゴニストはサイトスポロンBである。この分子はNur77のリガンド結合ドメインに高親和性(IC50=0.278nM)で結合し、Nur77依存性活性を刺激する。Nur77は核内受容体/転写因子である。Nur77の生理的リガンドはまだ知られていないが、その既知の活性のためにNur77への関心が高まっている。Nur77の核からミトコンドリアへの転座は細胞アポトーシスを開始し,癌治療の潜在的標的となる。Nur77はグルコースホメオスタシスにも関与し,糖新生に関与する遺伝子を誘導する。Csn‐BはNur77に物理的に結合し,そのトランス活性化活性とミトコンドリアへの移行を活性化してアポトーシスを誘導する。がん細胞の増殖および腫瘍の増殖を阻害する。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Cytosporone B, 5 mg | sc-252653 | 5 mg | $143.00 |