DUSP4阻害剤
一般的なDUSP4阻害剤としては、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、ゲニステインCAS 446-72-0およびケルセチンCAS 117-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。
DUSP4阻害剤は、DUSP4（Dual-Specificity Phosphatase 4）の活性を特異的に標的とし阻害する化学化合物の一種です。DUSP4は、セリン/スレオニンおよびチロシンの両残基の脱リン酸化を担う、より大きなデュアル特異性ホスファターゼファミリーの一員です。DUSP4は主に、ERK、JNK、p38などのマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）ファミリーのメンバーに作用し、リン酸基を除去することでシグナル伝達経路を制御します。これらの経路は、成長、分化、ストレス反応など、さまざまな細胞プロセスを制御するのに関与しています。DUSP4を阻害することで、これらの阻害剤は、MAPKを不活性化するホスファターゼの能力を妨害し、これらのタンパク質のリン酸化状態を変化させ、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性があります。構造的には、DUSP4阻害剤は、MAPKの脱リン酸化が起こる酵素の活性部位と相互作用するように設計されています。これらの阻害剤は、酵素が基質にアクセスするのを阻害する競合阻害によって機能するほか、構造変化を引き起こすアロステリック部位を標的にして、ホスファターゼの酵素活性を低下させることもできます。DUSP4阻害剤の研究は、MAPK媒介性シグナル伝達におけるDUSP4の制御的役割を理解する上で極めて重要です。DUSP4を阻害することで、リン酸化動態の変化がさまざまな細胞プロセスにどのような影響を与えるかを研究者が調べることができ、細胞シグナル伝達におけるキナーゼとホスファターゼの活性の微妙なバランスに関する洞察が得られる。これにより、DUSP4が外部および内部のシグナルに対する細胞応答の制御にどのように寄与しているか、また、その阻害が細胞機能と恒常性を維持するより広範な制御ネットワークにどのような影響を与えるかについて、より深い理解が得られる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、DUSP4をアップレギュレートする因子であるAP-1の転写活性を阻害し、DUSP4のレベルを増加させることが知られている経路であるJNKおよびp38 MAPKの活性化を抑制することで、DUSP4の発現をダウンレギュレートする可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、SIRT1活性を高めることでDUSP4の発現を減少させる可能性があり、SIRT1はNF-κBのp65サブユニットを脱アセチル化して抑制し、DUSP4を含むNF-κB標的遺伝子の転写を減少させます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、EGFRの活性化とそれに続くMAPK/ERK経路を阻害することでDUSP4の発現を減少させる可能性があり、そうでない場合は成長シグナルに応答してDUSP4の転写を刺激する可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ受容体を阻害することでDUSP4の発現を低下させ、MAPK/ERK経路を抑制する可能性があります。この経路は、細胞外シグナルに応答してDUSP4をアップレギュレーションする原因となることがよくあります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、活性化されるとDUSP4を含む様々な遺伝子の転写を促進する転写因子であるSTAT3のリン酸化を阻害することで、DUSP4の発現をダウンレギュレートする可能性があります。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンは、Nrf2転写因子を活性化することでDUSP4の発現を抑制し、その結果、解毒酵素の発現が誘導され、DUSP4転写を促進しない細胞環境が形成される可能性があります。 | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
インドール-3-カルビルは、エストロゲンの分解を促進することで、エストロゲン受容体のシグナル伝達経路の活性化を低下させ、その結果、DUSP4の発現を増加させる可能性があります。 | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
ケンプフェロールは、MAPK 情報伝達経路を調節するフィードバックループ機構において DUSP4 の転写を促進することが知られている ERK1/2 のリン酸化と活性化を阻害することで、DUSP4 の発現を抑制する可能性があります。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
アピゲニンは、AKTシグナルの上流活性化因子であるPI3Kを直接阻害することでDUSP4の発現を低下させる可能性があります。PI3Kは、DUSP4のようなホスファターゼを含むさまざまな遺伝子の転写制御に関与していることが示唆されています。 | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
ウルソール酸は、DUSP4を含む炎症反応中の遺伝子発現に必要なSTAT3の活性化を阻害することにより、DUSP4をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||