DUSP28 アクチベーター

一般的なDUSP28活性化剤としては、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、ノルカンタリジンCAS 29745-04-8およびカンタリジンCAS 56-25-7が挙げられるが、これらに限定されない。

DUSP28活性化剤は、二重特異性ホスファターゼであるDUSP28の機能を、タンパク質やそれが関与する経路との直接的または間接的な相互作用によって増強する化合物である。オルトバナジン酸ナトリウム、オカダ酸、カリクリンA、ノルカンタリジン、カンタリジン、フッ化ナトリウム、ホスホラミドン、フェニルアルシンオキシド、スタウロスポリン、サンギナリン、フォルスコリン、およびエピガロカテキンガレートは、DUSP28と基質を共有するホスファターゼまたはキナーゼを阻害することによって、あるいはDUSP28の基質レベルを増強することによって、間接的にDUSP28の機能を増強する。これらのリン酸化酵素またはキナーゼの阻害剤は、DUSP28の基質のリン酸化状態を増加させ、その活性化を促進する。このようなプロセスは、DUSP28の基質のリン酸化状態を増加させることによって間接的にDUSP28の機能を増強し、活性化の増強につながる。

このうち、オルトバナジン酸ナトリウム、オカダ酸、カリクリンA、ノルカンタリジン、カンタリジン、フッ化ナトリウム、フェニルアルシンオキシドは、1型および2A型、セリン/スレオニンホスファターゼ、チロシンホスファターゼなどのタンパク質ホスファターゼを阻害する。これらの阻害剤は、DUSP28の基質のリン酸化状態を増加させ、間接的にDUSP28の機能を高める。一方、ホスホラミドンは中性エンドペプチダーゼを阻害し、DUSP28の基質となりうるペプチドのレベルを上昇させる。プロテインキナーゼの強力な阻害剤であるスタウロスポリンは、同じ基質に対してDUSP28と競合するキナーゼを阻害することにより、間接的にDUSP28の機能を高めることができる。最後に、アデニル酸シクラーゼの活性化剤であるフォルスコリンは、DUSP28の基質をリン酸化するcAMP依存性プロテインキナーゼを活性化することにより、間接的にDUSP28の機能を増強する。