DUSP24 アクチベーター

一般的なDUSP24活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、オカダ 酸 CAS 78111-17-8、カリクリン A CAS 101932-71-2、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5 などがある。

DUSP24活性化剤は、特定の生化学的経路を介してDUSP24の機能的活性を増強する化合物の集合体である。フォルスコリンと8-Bromo-cAMPは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって作用し、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、DUSP24の活性をリン酸化して上昇させる可能性がある。オカダイ酸とカリクリンAは、PP1とPP2Aを阻害することにより、間接的にDUSP24の活性を増幅する。PP1とPP2Aはリン酸化酵素であり、活性化するとDUSP24を含むシグナル伝達経路の構成要素を脱リン酸化し、不活性化する。これらの経路内のリン酸化状態を維持することにより、これらの化合物はDUSP24の機能的活性を高めると考えられる。さらに、ペルバナデートとバナデートはタンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤として、DUSP24の作用領域内のタンパク質のリン酸化レベルを増加させ、特定の基質を脱リン酸化する役割を間接的に高める可能性がある。フェニルアルシンオキシドはまた、競合するホスファターゼを阻害することによってこの効果に寄与し、DUSP24が利用できるリン酸化基質のプールを増加させる可能性がある。

エピガロカテキンガレート（EGCG）とサンギナリンは、様々なプロテインキナーゼを阻害することで、DUSP24の活性を調節するタンパク質のリン酸化パターンに影響を与える可能性があり、DUSP24の機能的状態を高めるシグナル伝達カスケードを調節する。スタウロスポリンは、その幅広いキナーゼ阻害スペクトラムにもかかわらず、キナーゼを介した制約を解除することによって、DUSP24の経路を選択的に有利にする可能性がある。合成DAGアナログである1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol（DOG）はPKCを活性化し、DUSP24活性を促進する中間体をリン酸化する可能性がある。最後に、アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を通して、ストレスに対する細胞応答の一部として、間接的にDUSP24活性の上昇をもたらす可能性がある。総合すると、これらのDUSP24活性化因子は、様々なシグナル伝達分子と経路の標的化された調節を通して、発現のアップレギュレーションを必要とせずに、DUSP24の機能的活性の増加を促進する。