Duo阻害剤
一般的なデュオ阻害剤としては、イマチニブCAS 152459-95-5、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ラパチニブCAS 231277-92-2、バンデタニブCAS 443913-73-3、レゴラフェニブCAS 755037-03-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
デュオ阻害剤は、ケミカルバイオロジーの領域において、2つの異なる生物学的標的（通常は酵素やタンパク質複合体）を同時に阻害する能力を特徴とする、魅力的な分子群である。多くの場合、綿密な設計プロセスを経て構築されるこれらの化合物は、2つの異なる標的の活性を同時に、あるいは独立して結合し、調節することを可能にする構造的特徴を組み込んでいる。このようなマルチターゲット能力を達成するために、デュオ阻害剤は多くの場合、異なる生物学的標的と相互作用する化学的部分構造であるファーマコフォアの結合や融合によって合成される。このような精巧な設計により、複数の生物学的プロセスを同時に調節することが可能となり、デュオ阻害剤は絡み合った生物学的経路やメカニズムを研究するための貴重なツールとなる。
デュオ阻害剤の模範的な特徴として、同時に制御されたり影響を受けたりする様々な生物学的経路間の相互作用の探求と理解が挙げられる。これにより、生物学的システム内の生化学的事象の相互関連性に関して、より深い理解が得られる。さらに、ケミカルバイオロジーの観点からは、デュオ阻害剤は、生物学的システムに内在する複雑さと冗長性を解読する助けとなり、生物学的経路の編成された、時には代償的な性質についての洞察を与えてくれる。その結果、デュオ阻害剤は、このような標的の同時関与を通じて、しばしば予見されないユニークな生物学的効果を明らかにし、複雑な生物学的ネットワークを明らかにすることができ、研究者は細胞生物学や分子生物学の複雑な迷路をナビゲートすることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、BCR-ABLチロシンキナーゼを阻害し、慢性骨髄性白血病（CML）やその他のいくつかの癌においてその作用を妨げる。BCR-ABLは、染色体再編成によって形成されたハイブリッド遺伝子であり、その産物は細胞分裂を継続的に促すシグナルを細胞に送る。イマチニブは、この異常なシグナル伝達を遮断し、白血病の進行を阻止する。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、腫瘍の成長や血管新生に関与するVEGFR、PDGFR、Rafファミリーキナーゼなどのいくつかのチロシンプロテインキナーゼを標的とし、阻害する。これらのキナーゼを阻害することで、ソラフェニブは腫瘍の成長、増殖、血管新生を妨げ、腫瘍細胞への栄養供給を制限し、その成長と生存経路を妨害する。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRとHER2/neuチロシンキナーゼのデュアル阻害剤であり、それらの下流のシグナル伝達を遮断し、EGFRおよび/またはHER2/neuを発現する癌細胞の腫瘍細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導する。これらの受容体を遮断することで、ラパチニブは腫瘍細胞の成長と生存に寄与する複数のシグナル伝達経路を遮断する。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
バンデタニブは、血管新生と腫瘍細胞の増殖および移動を促進することで癌の病態に関与している血管内皮増殖因子（VEGF）受容体および上皮増殖因子（EGF）受容体のキナーゼ活性を阻害する。したがって、バンデタニブは腫瘍の増殖と転移の複数の側面を阻害する。 | ||||||
Regorafenib | 755037-03-7 | sc-477163 sc-477163A | 25 mg 50 mg | $320.00 $430.00 | 3 | |
レゴラフェニブは、血管新生（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3）、間質（PDGFR、FGFR）、および腫瘍原性（KIT、RET、RAF-1、BRAF）受容体のチロシンキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することで、レゴラフェニブは腫瘍細胞と腫瘍間質の両方に作用し、腫瘍微小環境、増殖、および進行を阻害する。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
スニチニブは、腫瘍の成長、血管新生、腫瘍の進行に関与するVEGFR、PDGFR、c-KITを含む複数の受容体チロシンキナーゼを阻害する。これらの受容体を遮断することで、スニチニブは主に腫瘍血管新生の阻害と腫瘍細胞増殖への直接的な影響により、腫瘍細胞の血管新生、成長、拡散を妨げる。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
ニロチニブは、CMLを促進する恒常的に活性なキナーゼであるBCR-ABLキナーゼを阻害する。この薬は、キナーゼのATP結合部位を特異的に標的とし、基質へのリン酸基の転移を阻害することで、細胞増殖のシグナル伝達を遮断し、BCR-ABL陽性細胞にアポトーシスを誘導し、白血病の進行を抑制する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは広域スペクトルで多標的キナーゼ阻害剤であり、BCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼなどを阻害する。白血病細胞におけるBCR-ABL媒介の持続的増殖シグナル、およびSrc媒介の生存および接着シグナルを阻害する。これらのシグナル伝達経路を遮断することで、ダサチニブは白血病細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘導する。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
パゾパニブは、腫瘍血管新生および腫瘍細胞増殖に関与するVEGFR、PDGFR、c-KITを含む複数の受容体チロシンキナーゼを阻害する。これらのキナーゼを阻害することで、パゾパニブは腫瘍細胞への血液供給と栄養供給を遮断し、腫瘍細胞の成長と増殖を抑制する。 | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
LenvatinibはVEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、RET、KITを阻害し、腫瘍の血管新生と進行の原因となる経路を妨害する。これらのキナーゼを阻害することで、Lenvatinibは腫瘍の血管新生を妨害し、腫瘍細胞の増殖、生存、および転移に関与する複数のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||